| CAS NO: | 152121-53-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 360.34 |
| Cas No. | 152121-53-4 |
| Formula | C20H13FN4O2 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥15.3 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 4-[4-(4-fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine |
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1C2=NC(=C(N2)C3=CC=NC=C3)C4=CC=C(C=C4)F)[N+](=O)[O-] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50值：一种强效的、选择性的及细胞可透过性的p38 MAP激酶抑制剂，IC50值为89 nM。
PD169316是一种特异性的p38 MAPK抑制剂，阻止TGF-β和Activin A，而非骨形态发生蛋白（BMP）4介导的信号转导。对TGF-β信号转导剂量依赖性的抑制随后可减少Smad2和Smad3磷酸化，阻止核易位，增加TGF-β靶基因的表达[1]。
体外实验：经报道，用10 μM的PD169316预处理CaOV3细胞可显著减少TGF-β介导的Smad2和Smad3磷酸化。经证明，PD 169316的抑制效果呈剂量依赖性方式。研究也表明，5 μM或更高剂量的PD169316直接抑制TGF-β信号转导活性[1]。
体内实验：在基于阿尔茨海默病的β淀粉样蛋白(Aβ)大鼠模型中，检测PD 169316对β淀粉样蛋白诱发的细胞凋亡的作用。其表明，PD169316经侧脑室给药预处理的大鼠中，两种细胞凋亡标志物caspase-3和Bax/Bcl-2比率显著减少。该研究表明，PD 169316对Aβ诱发的神经元毒性具有潜在的神经保护作用[2]。
临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。
参考文献：
[1]Fu YX, O’Connor LM, Shepherd TG and Nachtigal MW. The p38 MAPK inhibitor, PD169316, inhibits transforming growth factor β-induced Smad signaling in human ovarian cancer cells. Biochem Bioph Res Co. 2003. 310: 3917.
[2]Ashabi G, Alamdary SZ, Ramin M and Khodagholi F. Reduction of hippocampal apoptosis by intracerebroventricular administration of extracellular signal-regulated protein kinase and/or P38 inhibitors in amyloid beta rat model of Alzheimer’s disease: involvement of nuclear-related factor-2 and nuclear factor-κb. Basic Clin. Pharmacol. Toxicol. 2013 Aug. 112: 145–55.
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