| CAS NO: | 1256580-46-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 482.62 |
| Cas No. | 1256580-46-7 |
| Formula | C30H34N4O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥2.72 mg/mL in EtOH with gentle warming; ≥4.83 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 9-ethyl-6,6-dimethyl-8-(4-morpholin-4-ylpiperidin-1-yl)-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile |
| Canonical SMILES | CCC1=C(C=C2C(=C1)C(=O)C3=C(C2(C)C)NC4=C3C=CC(=C4)C#N)N5CCC(CC5)N6CCOCC6 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CH5424802是ALK的强效选择性抑制剂。
间变性淋巴瘤激酶（ALK）是一种在某些癌症中组成型激活的酪氨酸激酶。
体外实验：在无细胞实验中，CH5424802抑制ALK酶活性的IC50值为1.9 nM，从ALK的解离是ATP竞争性的，Kd值为2.4 nM。F1174L和R1275Q是神经母细胞瘤的两个热点激活突变，CH5424802对其抑制活性与野生型ALK相当[1]。
体内实验：在NCI-H2228模型中，CH5424802口服给药可导致剂量依赖性的肿瘤生长抑制和肿瘤消退，ED50为0.46 mg/kg。此外，使用剂量为20 mg/kg的CH5424802治疗，引发快速的肿瘤消退，在为期4周的无药期，没有肿瘤再生长[2]。
临床试验：目前没有可用临床数据。
参考文献：
[1] Sakamoto H, Tsukaguchi T, Hiroshima S, Kodama T, Kobayashi T, Fukami TA, Oikawa N, Tsukuda T, Ishii N, Aoki Y. CH5424802, a selective ALK inhibitor capable of blocking the resistant gatekeeper mutant. Cancer Cell. 2011 May 17;19(5):679-90.
| Description | Alectinib（CH5424802）是ALK的有效抑制剂，IC50值为1.9 nM。 | |||||
| 靶点 | ALK (F1174L) | ALK | ALK (R1275Q) | INSR | KDR | |
| IC50 | 1 nM | 1.9 nM | 3.5 nM | 550 nM | 1.4 μM | |
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