| CAS NO: | 1032823-75-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 456.56 |
| Cas No. | 1032823-75-8 |
| Formula | C23H28N4O4S |
| Solubility | ≥21.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 5-[4-[[6-(4-methylsulfonylphenyl)pyridin-3-yl]oxymethyl]piperidin-1-yl]-3-propan-2-yl-1,2,4-oxadiazole |
| Canonical SMILES | CC(C)C1=NOC(=N1)N2CCC(CC2)COC3=CN=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
GSK1292263是一种新型GPR119受体激动剂，用于II型糖尿病的治疗。
GPR119是A类（视紫红质型）孤儿GPCR，与人类基因组无密切的序列相关性。GPR119的活化提高胞内cAMP的积累，导致胰腺β细胞胰岛素的分泌增加以及肠肽GLP-1（胰高血糖素样肽1）、GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素肽）和PYY（多肽YY）的释放增加。
体外实验：GSK1292263处理几乎不抑制CYPs (CYP1A2、2C9、2C19、2D6、3A4)、p-GP、OATP1B3和OCT2。但是GSK1292263能够抑制BCRP和OATP1B1，二者是参与他汀类药物转运的转运蛋白[1]。
体内试验：在大鼠中进行葡萄糖耐受实验，相比于对照组，给予GSK1292263显著增强峰值胰岛素应答和胰岛素AUC (0-15 min)。胰岛素的上调与葡萄糖代谢清除率相关。通过高胰岛素-正葡萄糖钳夹术，胰岛素灌注前2小时按10或30 mg/kg的剂量给予Sprague-Dawley大鼠GSK1292263能促进胰高血糖素分泌，同时不提高血糖水平[2]。
参考文献：
1. Polli JW, Hussey E, Bush M, et al. Evaluation of drug interactions of GSK1292263 (a GPR119 agonist) with statins: from in vitro data to clinical study design. Xenobiotica; the fate of foreign compounds in biological systems. 2013;43(6):498-508.
2. Zhu X, Huang D, Lan X, et al. The first pharmacophore model for potent G protein-coupled receptor 119 agonist. European journal of medicinal chemistry. 2011;46(7):2901-2907.
| Description | GSK1292263是一种新型GPR119激动剂。 | |||||
| 靶点 | GPR119 | |||||
| IC50 | ||||||
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