| CAS NO: | 1025687-58-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 624.42 |
| Cas No. | 1025687-58-4 |
| Formula | C23H24FN6Na2O9P |
| Synonyms | Fostamatinib Disodium Hexahydrate;R 788;R-788 |
| Solubility | ≥62.4 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; ≥2.53 mg/mL in H2O with gentle warming |
| Chemical Name | disodium;[6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-3-oxopyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl]methyl phosphate |
| Canonical SMILES | CC1(C(=O)N(C2=C(O1)C=CC(=N2)NC3=NC(=NC=C3F)NC4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC)COP(=O)([O-])[O-])C.[Na+].[Na+] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
R788是R406的前体药物，是一种有效的和选择性的Syk抑制剂。Syk（脾酪氨酸激酶）在活化Fc受体和B细胞受体（BCR）的信号传导中起关键作用。
体外实验：R406可以诱导大多数DLBCL细胞系的凋亡，可特异性地抑制紧张和配体诱导的BCR信号，即SYK525/526的自磷酸化以及B细胞接头蛋白[BLNK]的SYK依赖性的磷酸化[1]。
在体实验：R788有效抑制BCR信号，降低恶性B细胞的增殖和存活，使用R788处理Eu-TCL1转基因小鼠，生存时间显著延长。另外，R788对恶性克隆具有选择性，其不影响正常B淋巴细胞的产生[2]。
临床试验：在II期临床试验中，R788治疗有效提高了类风湿关节炎患者的风湿病应答率[3]。
参考文献：
[1] Chen L, Monti S, Juszczynski P, Daley J, Chen W, Witzig TE, Habermann TM, Kutok JL, Shipp MA. SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood. 2008 Feb 15;111(4):2230-7.
[2] Suljagic M, Longo PG, Bennardo S, Perlas E, Leone G, Laurenti L, Efremov DG. The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Eμ- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood. 2010 Dec 2;116(23):4894-905.
[3] Bajpai M. Fostamatinib, a Syk inhibitor prodrug for the treatment of inflammatory diseases. IDrugs. 2009 Mar;12(3):174-85.
| Description | R788 disodium又被称为Fostamatinib，是活性代谢物的R406的前体药物，是Syk蛋白的抑制剂，IC50为41 nM。 | |||||
| 靶点 | Syk | |||||
| IC50 | 41 nM | |||||
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