| CAS NO: | 586379-66-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 477.3 |
| Cas No. | 586379-66-0 |
| Formula | C22H19BrF2N2O3 |
| Synonyms | PH797804;PH 797804 |
| Solubility | ≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 3-[3-bromo-4-[(2,4-difluorophenyl)methoxy]-6-methyl-2-oxopyridin-1-yl]-N,4-dimethylbenzamide |
| Canonical SMILES | CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC)N2C(=CC(=C(C2=O)Br)OCC3=C(C=C(C=C3)F)F)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PH-797804是一种新型的、有效的和ATP竞争性的人P38 MAP激酶的可逆性抑制剂，特异性抑制p38α，IC50值为26 nM，Ki值为5.8 nM。
PH-797804以浓度依赖的方式抑制单核细胞中LPS诱导的TNF-α和IL-1β的生成。PH-797804阻断原代大鼠骨髓细胞中RANKL和M-CSF诱导的破骨细胞的形成。
口服给药PH-797804以剂量依赖的方式抑制Lewis大鼠和猕猴中LPS诱导的TNF-α水平。此外，已有研究表明PH-797804能够抑制关节炎小鼠模型中胶原或大鼠链球菌细胞壁（SCW）提取物诱导的慢性炎症。
参考文献：
[1] Hope HR1,Anderson GD,Burnette BL,Compton RP,Devraj RV,Hirsch JL,Keith RH,Li X,Mbalaviele G,Messing DM,Saabye MJ,Schindler JF,Selness SR,Stillwell LI,Webb EG,Zhang J,Monahan JB. Anti-inflammatory properties of a novel N-phenyl pyridinone inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase: preclinical-to-clinical translation. J Pharmacol Exp Ther.2009 Dec;331(3):882-95.
| 描述 | PH-797804是p38α的新型吡啶酮抑制剂，IC50值为26 nM，比对p38β的选择性高4倍。 | |||||
| 靶点 | p38α | |||||
| IC50 | 26 nM | |||||
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