| CAS NO: | 1260141-27-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 461.46 |
| Cas No. | 1260141-27-2 |
| Formula | C17H16FN3O2S·C4H4O4 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.9 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (E)-but-2-enedioic acid;1-[5-(2-fluorophenyl)-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine |
| Canonical SMILES | CNCC1=CN(C(=C1)C2=CC=CC=C2F)S(=O)(=O)C3=CN=CC=C3.C(=CC(=O)O)C(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
TAK-438是一种钾竞争性酸阻断剂（P-CAB），可逆地抑制胃部H+, K+-ATP酶，[1][2] 在麻醉大鼠中对组胺刺激的酸分泌ID50值为0.86 mg/kg[1]。
胃部H+, K+-ATP酶在胃酸分泌的最后步骤中扮演关键角色，通过H+和K+的电中性交换，转运H+到胃壁细胞分泌小管中[1]。
在培养的胃腺中，TAK-438疗法导致持续强效的酸生成抑制。TAK-438对酸分泌的抑制效果可能与胃壁细胞生理学有关。培养的胃腺与TAK-438孵育2 h后，孵育缓冲液换为CK缓冲液，forskolin刺激的酸生成缓慢恢复，但酸生成可通过浓度依赖的方式突然被抑制[2]。
在大鼠中，使用3 mg/kg p.o.的TAK-438后1-4、5-8和9-12 h，组胺刺激的酸分泌被强烈地抑制。使用TAK-438后24至27 h，抑制率为40%，这是显著且持久的抑制。在使用0.1到1 mg/kg的TAK-438 p.o.的海德汉袋狗中，组胺刺激的酸分泌被剂量依赖地抑制，这种效果持续超过48 h。使用1 mg/kg的TAK-438后1、3和6 h，组胺刺激的酸分泌被完全抑制[1]。
参考文献：
[1]. Yasunobu Hori, Jun Matsukawa, Toshiyuki Takeuchi, et al. A Study Comparing the Antisecretory Effect of TAK-438, a Novel Potassium-Competitive Acid Blocker, with Lansoprazole in Animals. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2011, 337:797-804.
[2]. Jun Matsukawa, Yasunobu Hori, Haruyuki Nishida, et al. A comparative study on the modes of action of TAK-438, a novel potassium-competitive acid blocker, and lansoprazole in primary cultured rabbit gastric glands. Biochemical Pharmacology, 2011, 81:1145-1151.
| Description | TAK-438是一种H,K-ATP酶的钾竞争性酸阻断剂（P-CAB），IC50值为19 nM。 | |||||
| 靶点 | H,K-ATPase | |||||
| IC50 | 19 nM | |||||
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