| CAS NO: | 686347-12-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 546.88 |
| Cas No. | 686347-12-6 |
| Formula | C25H25Cl2N7O·HCl |
| Solubility | ≥27.35 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 1-[8-(2-chlorophenyl)-9-(4-chlorophenyl)purin-6-yl]-4-(ethylamino)piperidine-4-carboxamide;hydrochloride |
| Canonical SMILES | CCNC1(CCN(CC1)C2=NC=NC3=C2N=C(N3C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=CC=C5Cl)C(=O)N.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CP 945598 hydrochloride（CP-945598 HCl）是一种选择性和高亲和力的CB1受体拮抗剂，结合和功能实验的Ki值分别为0.7 nM 和0.12 nM[1]。
CB1受体是G蛋白偶联的大麻素受体，主要分布在中枢和外周神经系统中，在能量稳态中起重要作用。
CP 945598剂量依赖性的逆转大麻素受体激动剂（CP 55940）引发的四个特征性中枢效应，即体温降低、抗伤害感受、运动降低和强直症。
在小鼠模型中，皮下注射17.8 mg/kg的CP 945598提高了自发活动。在Sprague- Dawley大鼠中，CP 945598以剂量和浓度依赖的方式减少食物的摄入量。10 mg/kg和30 mg/kg剂量的CP 945598分别将能量消耗增加16％和19％。此外，离体脑受体占有率以剂量相关的方式增加至33-36％。与赋形组小鼠相比，在饮食诱导的肥胖小鼠中，CP 945598减少9％的体重[2]。
参考文献：
[1]. Griffith DA, Hadcock JR, Black SC, et al. Discovery of 1-[9-(4-Chlorophenyl)-8-(2-chlorophenyl)-9H-purin-6-yl]-4-ethylaminopiperidine-4-carboxylic acid amide hydrochloride (CP-945,598), a novel, potent, and selective cannabinoid type 1 receptor antagonist. J Med Chem, 2009, 52(2): 234-237.
[2]. Hadcock JR1, Griffith DA, Iredale PA, et al. In vitro and in vivo pharmacology of CP-945,598, a potent and selective cannabinoid CB1 receptor antagonist for the management of obesity. Biochem Biophys Res Commun, 2010, 394(2): 366-371.
| Description | CP-945598 HCl是CB1的选择性和高亲和力拮抗剂，Ki值为0.7 nM。 | |||||
| 靶点 | CB1 | CB2 | ||||
| IC50 | 0.7 nM (Ki) | 7.6 μM (Ki) | ||||
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