| CAS NO: | 857531-00-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 337.85 |
| Cas No. | 857531-00-1 |
| Formula | C20H20ClN3 |
| Solubility | ≥16.9 mg/mL in DMSO; ≥4.38 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥45 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | 4-(4-chlorophenyl)-4-[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]piperidine |
| Canonical SMILES | C1CNCCC1(C2=CC=C(C=C2)C3=CNN=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AT 7867是Akt1/2/3和p70S6K/PKA的有效的ATP竞争性抑制剂，对Akt1、Akt2、Akt3 、p70S6K和PKA的IC50分别为32 nM、17 nM、47 nM 、85 nM和20 nM。
Akt也被称为蛋白激酶B，是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，在多种细胞过程中起关键作用，例如葡萄糖代谢、细胞凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移。
AT7867抑制多种人类肿瘤细胞系的细胞增殖，例如MES-SA子宫癌、MDA-MB-468 、MCF-7乳腺癌、HCT116 、HT29结肠癌，IC50为0.9-3 μM。AT7867同时抑制这些细胞系的GSK3β，IC50为2-4 μM之间。在U87MG人胶质母细胞瘤细胞中，AT7867抑制AKT信号，以浓度和时间依赖性方式诱导细胞凋亡[1]。
在PTEN缺失的U87MG人胶质母细胞瘤异种移植裸鼠模型中，AT7867抑制AKT / p70S6K下游底物的磷酸化，导致细胞凋亡。在PTEN缺失异种移植模型中，AT7867抑制人体肿瘤的生长[1]。
参考文献：
Grimshaw KM, Hunter LJ, Yap TA et al. AT7867 is a potent and oral inhibitor of AKT and p70 S6 kinase that induces pharmacodynamic changes and inhibits human tumor xenograft growth. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1100-10.
| Description | AT 7867是Akt1/2/3和p70S6K/PKA的有效ATP竞争性抑制剂，对Akt1、Akt2、Akt3 、p70S6K和PKA的IC50分别为32 nM、17 nM、47 nM 、85 nM和20 nM。 | |||||
| 靶点 | Akt2 | PKA | Akt1 | Akt3 | p70 S6K | |
| IC50 | 17 nM | 20 nM | 32 nM | 47 nM | 85 nM | |
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