您好,欢迎来到试剂信息网! [登录] [免费注册]
试剂信息网
位置:首页 > 产品库 > CL 82198 hydrochloride
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
CL 82198 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CL 82198 hydrochloride图片
CAS NO:307002-71-7
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageDesiccate at RT
M.Wt338.83
Cas No.307002-71-7
FormulaC17H33N2O3·HCl
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical NameN-(4-morpholin-4-ylbutyl)-1-benzofuran-2-carboxamide;hydrochloride
Canonical SMILESC1COCCN1CCCCNC(=O)C2=CC3=CC=CC=C3O2.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

IC50:10 μg/mL 时89%抑制

CL 82198是一种选择性的MMP-13抑制剂。

基质金属蛋白酶(MMPs)参与正常组织重建过程(如伤口愈合、怀孕和血管新生)相关的细胞外基质降解。MMPs的表达和活性由于其降解性而受到高度控制,这种调控的明显缺失导致结缔组织的病理破坏以及随之而来的疾病状态。

体外:CL-82198被鉴定为一种弱MMP-13抑制剂,对MMP-1、MMP-9或相关酶TACE没有活性。带有药物样特性,CL-82198被视为优化酶的效力和选择性的理想候选物。核磁共振结合研究表明,CL-82198结合MMP-13的整个S1'口袋,这是其对MMP-1、MMP-9和TACE的选择性的基础[1]。

体内:为研究MMP-13在乙酰氨基酚胃保护期间的下调作用,CL-82198对IBP诱导的胃损伤进行了评价。结果表明,在 IBP存在下,CL-82198剂量依赖性地降低胃损伤。与IBP单独给药相比,CL-82198给药0.2和1.0 mg/kg分别导致胃损伤下降40.3%和72.1%[1]。

临床试验:N/A

参考文献:
[1] James M.  Chen,Frances C. Nelson,Jeremy I. Levin,Dominick Mobilio,Franklin J. Moy,Ramaswamy Nilakantan,Arie Zask,andRobert Powers. Structure-Based Design of a Novel, Potent, and Selective Inhibitor for MMP-13 Utilizing NMR Spectroscopy and Computer-Aided Molecular Design. J. Am. Chem. Soc.,2000,122(40), pp 9648–9654
[2] Fukushima E,μMonoi N,μMikoshiba S,Hirayama Y,Serizawa T,Adachi K,Koide M,Ohdera M,μMurakoshi M,Kato H.  Protective effects of acetaminophen on ibuprofen-induced gastric mucosal damage in rats with associated suppression of matrix metalloproteinase. J Pharmacol Exp Ther.2014 Apr;349(1):165-73.