SQ109

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SQ109

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

502487-67-4

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	330.55
Cas No.	502487-67-4
Formula	C₂₂H₃₈N₂
Synonyms	NSC 722041;SQ-109;SQ 109
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	N'-(2-adamantyl)-N-[(2E)-3,7-dimethylocta-2,6-dienyl]ethane-1,2-diamine
Canonical SMILES	CC(=CCCC(=CCNCCNC1C2CC3CC(C2)CC1C3)C)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

SQ109是一种新型抗结核药，作用于XDR，IC50值为0.2 μg/ml[1]。

结核病（TB）是一种严重的由结核分枝杆菌（Mtb）引起的感染性疾病，是致死率最高的头号杀手，每年有超过300万人死于结核病。即使如此，用于TB治疗的已有药物仍面临诸多挑战，包括副作用和耐多药结核病（MDR-TB）的发展。作为一种新型抗结核药物，SQ109具有不同的作用机制和更高的效能，作用于霉菌酸转运体MmpL3，而MmpL3是Mtb细胞壁中霉菌酸合成所必需的[1，2]。

SQ109是从根据乙胺丁醇（EMB）的活性药效所设计的大化学品库中筛选出来的。即使如此，SQ109与EMB有不同的化学结构、效应和机制。在前27个候选者中，SQ109具有最高的选择性指数和最低的IC50值，分别为16.7和0.78 μg/ml。SQ109对Mtb的所有亚株均具有有效的活性，包括XDR-和MDR-TB临床菌株，IC50值为0.2 μg/ml。此外，SQ109对其它致病分枝杆菌也具有显著效果，MIC值范围介于4-16 μg/ml之间[1]。

在PK研究中，SQ109具有低口服生物利用度，而其氨基甲酸酯前药具有改善的口服生物利用度（从21.4％到91.4％），在大鼠中具有较高的组织分布。在感染的小鼠中，SQ109以10 mg/kg的剂量给药后显著减轻体重损失的症状。在慢性结核病小鼠模型中，10 mg/kg的SQ109比100 mg/kg的EMB具有更好的效力。此外，在感染的小鼠模型中，SQ109和bedaquiline联合治疗具有持久的治愈效果[1，3]。

参考文献：
[1] Sacksteder K A, Protopopova M, Barry C E, et al. Discovery and development of SQ109: a new antitubercular drug with a novel mechanism of action. Future microbiology, 2012, 7(7): 823-837.
[2] Meng Q, Luo H, Liu Y, et al. Synthesis and evaluation of carbamate prodrugs of SQ109 as antituberculosis agents. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2009, 19(10): 2808-2810.
[3] SQ109 (2008) SQ109. Tuberculosis (Edinb) 88, 159–161.
[4] Reddy V M, Dubuisson T, Einck L, et al. SQ109 and PNU-100480 interact to kill Mycobacterium tuberculosis in vitro. Journal of antimicrobial chemotherapy, 2012: dkr589.

试验操作

细胞实验 [1]：
模式生物	分枝杆菌
溶解方法	在DMSO中是可溶的。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	0.64 μg/ml
应用	SQ109对分枝杆菌具有显着的体外活性。
动物实验 [2]：
动物模型	小鼠慢性结核病模型
剂量	10 mg/kg（p.o.），持续20天
应用	在小鼠的慢性结核病模型中，当剂量为10 mg / kg的SQ109表现出比100mg / kg的EMB更好的效力。除此之外，据报道，联合使用SQ109和苯达喹啉在治疗感染小鼠模型中显示出持久的治愈作用。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Sacksteder KA, Protopopova M, Barry CE 3rd, Andries K, Nacy CA. Discovery and development of SQ109: a new antitubercular drug with a novel mechanism of action.Future Microbiol. 2012 Jul;7(7):823-37. doi:10.2217/fmb.12.56. Review. PubMed PMID: 22827305; PubMed Central PMCID: PMC3480206. [2]. SQ109. Tuberculosis (Edinb). 2008 Mar;88(2):159-61. doi:10.1016/S1472-9792(08)70026-X. Review. PubMed PMID: 18486060.

生物活性

Description	SQ109是一种可口服的抗生素小分子，用于治疗肺结核。
靶点	Mycobacterium	TB bacteria
IC50	1-0.5 μM (MIC)