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Ledipasvir
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ledipasvir图片
CAS NO:1256388-51-8
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
25mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt889
Cas No.1256388-51-8
FormulaC49H54F2N8O6
SynonymsGS-5885;GS 5885;GS5885
Solubility≥44.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥46.9 mg/mL in EtOH with gentle warming
Chemical NameGS-5885;GS 5885;GS5885
Canonical SMILESCC([C@@](/N=C(OC)\O)([H])C(N1CC2(C[C@@]1([H])C3=NC=C(N3)C4=CC5=C(C6=C(C5(F)F)C=C(C7=CC(N8)=C(N=C8[C@]9([H])[C@@]%10([H])CC[C@](N9C([C@](/N=C(OC)\O)([H])C(C)C)=O)([H])C%10)C=C7)C=C6)C=C4)CC2)=O)C
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Ledipasvir是丙型肝炎病毒复制的抑制剂,其IC50值为141 nM[1]。

丙型肝炎病毒(HCV)是一种有包膜的(+)单链RNA病毒,可以引起丙型肝炎以及某些癌症淋巴瘤。病毒RNA通过HIV RNA依赖性RNA聚合酶在宿主细胞中复制,然后组装成病毒粒子。锌-结合磷蛋白NS5A由HCV基因组翻译而得,在病毒复制过程中起着重要作用。它可以充当NS5A RNA复制系统的转录激活因子以及病毒组装的介质。

Ledipasvir是HCV NS5A蛋白特异性的抑制剂,抑制HCV亚基因组复制子系统中的HCV复制。NS5A复制复合体抑制剂是新型抗病毒因子,可用于治疗HCV。通常情况下,相对于靶向NS3解旋酶和NS5B RNA聚合酶的传统HCV复制抑制剂,上述抑制剂具有较高的效力以及较低的病毒耐药性。NS5A抑制剂结合靠近N末端结构域1的NS5A二聚体界面,直接或变构扭曲二聚体的结合,从而扰乱NS5A在HCV RNA复制中的功能[2]。当使用JFH1/3a-NS5A杂交复制子以评估对NS5A的易感性时,另一种抑制剂DCV比Ledipasvir显示出更高的效力。此外,NS5A-A30K和-Y93H突变体对Ledipasvir显示出较低的敏感性(EC50值分别为1770 nM和4300 nM)[1]。

临床试验表明,Ledipasvir耐受性良好,HCV RNA最大减少值的中值范围为2.3 log10 IU/ml ~ 3.3 log10 IU/ml。Emax模型同样表明,对于基因型1a,30 mg的Ledipasvir于给药后第3天使HCV RNA减少值达最大(>95%)。此外,相对于基因型1a,HCV RNA在基因型1b中更持久[3]。

参考文献:
[1] Hernandez D et al. , Natural prevalence of NS5A polymorphisms in subjects infected with hepatitis C virus genotype 3 and their effects on the antiviral activity of NS5A inhibitors. J Clin Virol. 2013, 57(1): 13-8.
[2] Gao M et al. , Chemical genetics strategy identies an HCV NS5A inhibitor with a potent clinical effect. Nature. 2010, 465: 96-100.
[3] Lawitz E J et al. , A phase 1, randomized, placebo-controlled, 3-day, dose-ranging study of GS-5885, an NS5A inhibitor, in patients with genotype 1 hepatitis C. J Hepatol. 2012, 57(1): 24-31.