KN-92 phosphate

立即咨询

KN-92 phosphate

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1135280-28-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	554.98
Cas No.	1135280-28-2
Formula	C₂₄H₂₈ClN₂O₇PS
Synonyms	KN 92 phosphate;KN92 phosphate
Solubility	≥25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥43.1 mg/mL in EtOH with gentle warming
Chemical Name	(E)-N-(2-(((3-(4-chlorophenyl)allyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-4-methoxybenzenesulfonamide phosphate
Canonical SMILES	CN(CC1=CC=CC=C1NS(C2=CC=C(OC)C=C2)(=O)=O)C/C([H])=C([H])/C3=CC=C(Cl)C=C3.OP(O)(O)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

KN-92是Ca2+/钙调素依赖性激酶II（CaMKII）抑制剂KN-93的无活性类似物。KN-92常被用作KN-93的阴性对照。KN-92显著降低Kv通道的5-s去极化脉冲结束时的持续电流振幅，如Kv1.5和Kv1.2 [1]。

参考文献：
Rezazadeh S, Claydon TW, Fedida D. KN-93(2-[N-(2-hydroxyethyl)]-N-(4-methoxybenzenesulfonyl)]amino-N-(4-chlorocinnamyl)-N-methylbenzylamine), a calcium/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitor, is a direct extracellular blocker of voltage-gated potassium channels. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Apr;317(1):292-9.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	兔肥大心肌细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度>25mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	0.5 μmol/L和1 μmol/L
应用	KN-92是KN-93的无活性类似物。在低钾，低镁Tyrode溶液灌注和慢频电刺激的条件下，假手术组、左心室肥大（LVH）组、KN-92组（0.5μmol/ L）和KN-93组（0.5μmol/ L）早期去极化（EAD）的发生率分别为0/12，11/12，10/12和5/12。KN-92组和KN-93组药物浓度增加至1μmol/ L时，EAD的发生率分别为10/12和2/12。当KN-92和KN-93组药物浓度为0.5μmol/ L时，0 mV时的峰值ICa，L分别降低了（9.4±2.8）％和（10.5±3.0）％。当药物浓度增加到1μmol/ L时，峰值ICa，L值分别降低了（13.4±3.7）％和（40±4.9）％。
动物实验[2]:
动物模型	自发性高血压大鼠
剂量	1 μmol/L
应用	在自发性高血压大鼠中，动作电位持续时间交替（APD-ALT）在显著更低的起搏速率下诱发，KN-93（1μmol/ L），而不是其无活性类似物KN-92（1μmol/ L）完全逆转APD-ALT的这些变化。APD-ALT的幅度在SHR中显著高于WKY大鼠，并且可被KN-93完全正常化。KN-93也消除了SHR中快速起搏引起的心室颤动（VF）。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Ke J1, Chen F, Zhang C, et al. Effects of calmodulin-dependent protein kinase II inhibitor, KN-93, on electrophysiological features of rabbit hypertrophic cardiac myocytes. J Huazhong Univ Sci Technolog Med Sci. 2012 Aug;32(4):485-9. [2]. Mitsuyama H1, Yokoshiki H2, Watanabe M1, et al. Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II increases the susceptibility to the arrhythmogenic action potential alternans in spontaneously hypertensive rats. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2014 Jul 15;307(2):H199-206.