CAS NO: | 509093-47-4 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
10mg | 电议 |
20mg | 电议 |
50mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 395.41 |
Cas No. | 509093-47-4 |
Formula | C20H21N5O4 |
Synonyms | IRAK-1/4 Inhibitor I |
Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.75 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | N-[1-(2-morpholin-4-ylethyl)benzimidazol-2-yl]-3-nitrobenzamide |
Canonical SMILES | C1COCCN1CCN2C3=CC=CC=C3N=C2NC(=O)C4=CC(=CC=C4)[N+](=O)[O-] |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
IRAK-1-4 Inhibitor I是IRAK-1和IRAK-4的抑制剂,IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM[1]。
IL-1受体相关激酶在信号转导中起重要作用。IRAKs一共有4个成员,分别为IRAK-1、IRAK-2、IRAK-M和IRAK-4。IRAK-4可以激活NF-κB和MAPK途径,IRAK-4的抑制可用于抗炎治疗。IRAK-1-4 Inhibitor I是初始IRAK-4抑制剂命中的类似物,初始IRAK-4抑制剂是从抑制IRAK-4的小分子库中筛选到的。IRAK-1-4 Inhibitor I具有碱性较弱的N- ethylenemorpholine部分,比其它类似物具有更高的效力。此外,在HeLa细胞72小时增殖实验中,IRAK-1-4 Inhibitor I不具有任何细胞毒性(ED50 >30μM)[1]。
参考文献:
[1] Jay P. Powers, Shyun Li, Juan C. Jaen, Jinqian Liu, Nigel P. C. Walker, Zhulun Wang and Holger Wesche. Discovery and initial SAR of inhibitors of interleukin-1 receptor-associated kinase-4. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2006, 16: 2842–2845.
细胞实验 [1]: | |
细胞系 | HeLa细胞 |
制备方法 | 溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 72小时 |
实验结果 | 在一项72小时的增殖测定中,IRAK-1-4 Inhibitor I对HeLa细胞没有显示出任何的细胞毒性 (ED50 > 30 μM)。此外,IRAK-1-4 Inhibitor I显著抑制IRAK-1和IRAK-4(其IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM)。 |
References: [1]. Jay P. Powers, Shyun Li, Juan C. Jaen, Jinqian Liu, Nigel P. C. Walker, Zhulun Wang and Holger Wesche. Discovery and initial SAR of inhibitors of interleukin-1 receptor-associated kinase-4. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2006, 16: 2842–2845. |
描述 | IRAK-1-4 Inhibitor I是白细胞介素-1受体相关激酶(IRAK)的抑制剂,作用于IRAK-1和IRAK-4,IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM。 | |||||
靶点 | IRAK-1 | IRAK-4 | ||||
IC50 | 0.3 μM | 0.2 μM |