| CAS NO: | 29110-48-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 282.55 |
| Cas No. | 29110-48-3 |
| Formula | C9H10Cl3N3O |
| Synonyms | Guanfacine;Tenex;Intuniv |
| Solubility | ≥14.13 mg/mL in DMSO; ≥17.17 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥50.6 mg/mL in H2O with gentle warming |
| Chemical Name | N-(diaminomethylidene)-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamide;hydrochloride |
| Canonical SMILES | C1=CC(=C(C(=C1)Cl)CC(=O)N=C(N)N)Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作为一种降压药，Guanfacine是α2A-肾上腺素受体(α2AR)的选择性激动剂，其Kd值为31 nM，比α2B-肾上腺素受体高出60倍的选择性。
在五项选择连续反应时间任务(5-CSRTT)中，低剂量Guanfacine能够提高NK1R敲除小鼠的注意力，而对野生型小鼠没有影响。高剂量Guanfacine处理能抑制NK1R敲除和野生型小鼠的冲动[1]。
Guanfacine能够降低高酒精消费大鼠中酒精的摄入量。Guanfacine处理能降低大鼠酒精剥夺效应(ADE)，减少酒精需求和线索/启动介导的酒精需求恢复[2]。
脊神经结扎诱导的大鼠模型中，Guanfacine能降低C纤维诱发的场电位，该效应受δ受体(DOR)拮抗剂纳曲吲哚处理而降低，但不受μ受体(MOR)拮抗剂CTOP的影响。相反地，Guanfacine能增加DOR激动剂δ啡肽II，而非MOR激动剂DAMGO介导的对C纤维诱发的脊髓场电位的抑制。此外，低剂量Guanfacine与δ啡肽II协同给药能增强神经结扎大鼠中δ啡肽II介导的稳定热和机械镇痛效应的产生[3]。
参考文献：
1. Pillidge K1, Porter AJ, Dudley JA, Tsai YC, Heal DJ, Stanford SC. The behavioural response of mice lacking NK receptors to guanfacine resembles its clinical profile in treatment of ADHD. Br J Pharmacol. 2014 Oct;171(20):4785-96. doi: 10.1111/bph.12860.
2. Fredriksson I1, Jayaram-Lindstrm N1, Wirf M1, Nylander E1, Nystrm E1, Jardemark K2, Steensland P1.Evaluation of Guanfacine as a Potential Medication for Alcohol Use Disorder in Long-Term Drinking Rats: Behavioral and Electrophysiological Findings. Neuropsychopharmacology. 2014 Oct 31. doi: 10.1038/npp.2014.294. [Epub ahead of print]
3. Aira Z1, Barrenetxea T1, Buesa I1, Azkue JJ2. Plasticity of α2-adrenergic spinal antinociception following nerve injury: Selective, bidirectional interaction with the delta opioid receptor. Brain Res. 2015 Jan 12;1594:190-203. doi: 10.1016/j.brainres.2014.11.009.
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