FH535

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FH535

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

108409-83-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	361.2
Cas No.	108409-83-2
Formula	C₁₃H₁₀Cl₂N₂O₄S
Synonyms	FH 535;FH-535
Solubility	≥36.1 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥5.87 mg/mL in EtOH with gentle warming
Chemical Name	2,5-dichloro-N-(2-methyl-4-nitrophenyl)benzenesulfonamide
Canonical SMILES	CC1=C(C=CC(=C1)[N+](=O)[O-])NS(=O)(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

FH535是一种小分子的Wnt/β-catenin抑制剂，对LCSC、Huh7和PLC细胞系的IC50值分别为15.4 μM，10.9 μM和9.3 μM[1]。

FH535能抑制结肠癌、肺癌和肝细胞癌细胞生长，而对正常成纤维细胞无效。因此，FH535有望用于癌细胞的治疗。据报道，FH535能抑制三阴性乳腺癌细胞系（MDA-MB-231和HCC38）的生长、迁移和侵袭，而不会影响细胞对I型胶原的粘着性[2]。

FH535也是过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的抑制剂。FH535作为PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂，能抑制GRIP1和β-catenin聚集[3]。

参考文献：
[1] Roberto R. Galuppo, Roberto Gedaly, Paul Angulo, Michael F. et al. FH535 inhibits wnt/β-catenin signaling pathway in liver cancer stem cells and HCC cell lines. Hepatology. 2013, October: 466A.

[2] Joji Iida, Jesse Dorchak, John R. Lehman, Rebecca Clancy, Chunqing Luo, Yaqin Chen, Stella Somiari, Rachel E. Ellsworth, Hai Hu, Richard J. Mural, Craig D. Shriver. FH535 Inhibited Migration and Growth of Breast Cancer Cells. PLOS ONE. 2012, 7(9): 1-11.
[3] Shlomo Handeli and Julian A. Simon. A small-molecule inhibitor of Tcf/β-catenin signaling down-regulates PPARγ and PPARδ activities. Molecular Cancer Therapeutics. 2008, 7:521-529.

试验操作

激酶实验 [1]:
高通量库筛选	将3份源于TOPFLASH或FOPFLASH（促进分泌型碱性磷酸酶报告基因）的优化或突变型Tcf-结合元素克隆到pCEP4质粒中，使其取代巨细胞病毒启动子。将质粒转染到HepG2细胞中，收集耐Hygromycin克隆体。在20 μmol/L HepG2无血清培养基中进行文库筛选。使用HCT116细胞系检测抑制TOPFLASH荧光素酶活性的化合物，而不会检测β-肌动蛋白启动子控制的报告基因活性抑制。
细胞实验 [1]:
细胞系	HCT116、SW48、RKO、LoVo、COLO205、IEC6、A427、HCC15、NCI-H1703、A549、HepG2、Hep3b、Huh7和成纤维细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	30 μM；48小时
实验结果	在某些表达较高或活跃Wnt/β-连环蛋白信号通路的癌细胞（HCT116、SW48、RKO、LoVo、COLO205、A427、HCC15、NCI-H1703、A549、HepG2、Hep3b和Huh7细胞）中，FH535表现出选择性的抗增殖作用。
动物实验 [2]:
动物模型	胰腺癌裸鼠异种移植瘤模型
给药剂量	25 mg/kg；腹腔注射；每2日1次，持续20日
实验结果	在体内，FH535显著抑制胰腺癌异种移植瘤生长，同时，处理后的小鼠无显著消瘦。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Shlomo Handeli and Julian A. Simon. A small-molecule inhibitor of Tcf/β-catenin signaling down-regulates PPARγ and PPARδ activities. Molecular Cancer Therapeutics. 2008, 7:521-529. [2]. Liu L, Zhi Q, Shen M, Gong FR, Zhou BP, Lian L, Shen B, Chen K, Duan W, Wu MY, Tao M, Li W. FH535, a β-catenin pathway inhibitor, represses pancreatic cancer xenograft growth and angiogenesis. Oncotarget. 2016 Jun 13.

生物活性

描述	FH535是Wnt/β-catenin信号通路抑制剂，也是PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂。
靶点	PPARγ	PPARδ	Wnt/β-catenin
IC50