| CAS NO: | 320-67-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 250mg | 电议 |
| 1g | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 244.2 |
| Cas No. | 320-67-2 |
| Formula | C8H12N4O5 |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥12.21 mg/mL in DMSO; ≥13.55 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| Chemical Name | 4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,3,5-triazin-2-one |
| Canonical SMILES | C1=NC(=NC(=O)N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
5-Azacytidine（5-AzaC），属于胞嘧啶类似物的化合物，是DNA甲基转移酶（DNMT）的抑制剂，对多发性骨髓瘤（MM）细胞，包括MM.1S、MM.1R、RPMI-8266、RPMI-LR5、RPMI-Dox40和患者来源的MM具有有效的细胞毒性，IC50值分别为1.5 μmol/L、0.7 μmol/L、1.1 μmol/L、2.5 μmol/L、3.2 μmol/L和1.5 μmol/L[1]。
5-Azacytidine可插入到细胞的DNA和/或RNA上，随后螯合DNMT，在5-Azacytidine的C6和DNMTs的半胱氨酸硫醇之间形成共价键，导致细胞中DNMT活性的缺失和DNA去甲基化[1]。
参考文献：
[1] Kiziltepe T, Hideshima T, Catley L, Raje N, Yasui H, Shiraishi N, Okawa Y, Ikeda H, Vallet S, Pozzi S, Ishitsuka K, Ocio EM, Chauhan D, Anderson KC. 5-Azacytidine, a DNA methyltransferase inhibitor, induces ATR-mediated DNA double-strand break responses, apoptosis, and synergistic cytotoxicity with doxorubicin and bortezomib against multiple myeloma cells. Mol Cancer Ther. 2007 Jun;6(6):1718-27.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 白血病L1210细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于12.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37°C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20°C可放置数月。 |
反应条件 | 80 μM；0~120分钟 |
实验结果 | 在白血病L1210细胞中，相对于RNA合成，5-Azacytidine对DNA合成的抑制作用更大。经过90分钟预孵育后，TdR-3H掺入被抑制了约74%，而UR-3H掺入被抑制了仅仅32%。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | 携带淋巴性白血病L1210细胞的BDF1小鼠 |
给药剂量 | 3 mg/kg；腹腔注射；每天1次 |
实验结果 | 在携带淋巴性白血病L1210细胞的BDF1小鼠中，5-Azacytidine增加了平均存活时间。此外，5-Azacytidine显著抑制多胺生物合成途径中的所有酶的活性。此外，5-Azacytidine抑制多胺在白血病小鼠中的积累。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Li LH, Olin EJ, Buskirk HH, Reineke LM. Cytotoxicity and mode of action of 5-azacytidine on L1210 leukemia. Cancer Res. 1970 Nov;30(11):2760-9. [2]. Heby O, Russell DH. Depression of polyamine synthesis in L1210 leukemic mice during treatment with a potent antileukemic agent, 5-azacytidine. Cancer Res. 1973 Jan;33(1):159-65. | |
| Description | 5-Azacytidine是DNA甲基转移酶的抑制剂。 | |||||
| 靶点 | DNA methyltransferase | |||||
| IC50 | ||||||
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