JNJ-26854165(Serdemetan)

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

881202-45-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	328.41
Cas No.	881202-45-5
Formula	C₂₁H₂₀N₄
Synonyms	JNJ 26854165
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥14.8 mg/mL in DMSO
Chemical Name	1-N-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-4-N-pyridin-4-ylbenzene-1,4-diamine
Canonical SMILES	C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)CCNC3=CC=C(C=C3)NC4=CC=NC=C4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

JNJ-26854165（Serdemetan）最初作为p53的激活剂被开发，现在被认为是一种新型可口服的人双微粒体-2（HDM-2）泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165通过抑制HDM-2-客户蛋白复合体与蛋白酶体的联系，从而增加HDM-2客户蛋白的水平，如p53。在广泛的p53野生型和突变型肿瘤模型中，JNJ-26854165具有有效的抗增殖活性和细胞凋亡诱导活性。在体内，与对照相比，JNJ-26854165可能诱导18/37个实体瘤和5/7个评估的ALL异种移植模型中EFS分布的重要差异。

参考文献：
J. Tabernero, L. Dirix, P. Schoffski, A. Cervantes, J. Capdevila, J. Baselga, L. van Beijsterveldt, H. Winkler, S. Kraljevic and S. H. Zhuang. Phase I pharmacokinetic (PK) and pharmacodynamic (PD) study of HDM-2 antagonist JNJ-26854165 in patients with advanced refractory solid tumors. Journal of Clinical Oncology (Meeting Abstracts) May 2009 vol. 27 no. 15S 3514
Malcolm A. Smith, Richard Gorlick, E. Anders Kolb, Richard Lock, Hernan Carol, John M. Maris, Stephen T. Keir, Christopher L. Morton, C. Patrick Reynolds, Min H. Kang, Janine Arts, Tarig Bashir, Michel Janicot, Raushan T. Kurmasheva, Peter J. Houghton. Initial testing of JNJ-26854165 (Serdemetan) by the pediatric preclinical testing program. Pediatric Blood & Cancer. Volume 59, Issue 2, pages 329–332, August 2012.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	H460、A549和 HMEC-1内皮细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应时间	0.5、1、2.5、5、10、25和50 μM; 48小时
应用	处理48小时后，Serdemetan抑制H460细胞和A549细胞增殖的IC50值分别为3.9 μM和8.7 μM。此外，Serdemetan在5 μM浓度下抑制HMEC-1内皮细胞的迁移。
动物实验 [1]:
动物模型	裸鼠右侧皮下注射H460细胞或A549细胞而形成的肿瘤异种移植物
剂量	50 mg/kg；口服给药；每周2次，持续2周
应用	口服给予Serdemetan（50 mg/kg，每周2次，持续2周）显著增强放疗诱导的A549及H460细胞异种移植肿瘤的生长抑制。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: 1. Chargari, C., Leteur, C., Angevin, E., Bashir, T., Schoentjes, B., Arts, J., Janicot, M., Bourhis, J. and Deutsch, E. (2011) Preclinical assessment of JNJ-26854165 (Serdemetan), a novel tryptamine compound with radiosensitizing activity in vitro and in tumor xenografts. Cancer Lett. 312, 209-218

生物活性

描述	JNJ-26854165 (Serdemetan)是HDM2泛素连接酶的拮抗剂，也是p53野生型细胞中早期细胞凋亡的诱导剂。
靶点	HDM2	Mdm2
IC50