您好,欢迎来到试剂信息网! [登录] [免费注册]
试剂信息网
位置:首页 > 产品库 > NSC 66811
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
NSC 66811
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NSC 66811图片
CAS NO:6964-62-1
包装:10mg
市场价:750元

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt340.42
Cas No.6964-62-1
FormulaC23H20N2O
Solubility≥34 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥3.82 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name7-[anilino(phenyl)methyl]-2-methylquinolin-8-ol
Canonical SMILESCC1=NC2=C(C=C1)C=CC(=C2O)C(C3=CC=CC=C3)NC4=CC=CC=C4
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

NSC 66811是一种小分子的鼠双微体2(MDM2)-p53相互作用的抑制剂,Ki值为120 nM[1]。

p53的N端和MDM2的深疏水裂缝可在p53和MDM2之间形成一个短螺旋链。NSC 66811可与这一裂缝的活性位点结合。NSC 66811具有高结合亲和力,Ki值为120 nM,比天然p53多肽强56倍。NSC 66811的立位异构体模仿p53的三个关键残基(Phe19、Trp26和Leu26),介导与MDM2的相互作用。在具有野生型p53的HCT-116人类结肠癌细胞系中,NSC 66811可减少p53、MDM2和p21cip1/waf蛋白的积累。但是,NSC 66811在同基因的HCT-116 p53 /细胞系中对p53、MDM2和p21cip1/waf蛋白水平并无影响[1]。

参考文献:
[1] Lu Y, Nikolovska-Coleska Z, Fang X, Gao W, Shangary S, Qiu S, Qin D, Wang S.  Discovery of a nanomolar inhibitor of the human murine double minute 2 (MDM2)-p53 interaction through an integrated, virtual database screening strategy. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3759-62.