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NSC 319726
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NSC 319726图片
CAS NO:71555-25-4
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
25mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt234.32
Cas No.71555-25-4
FormulaC11H14N4S
Solubilityinsoluble in H2O; ≥3.43 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥8.1 mg/mL in DMSO
Chemical NameN-[(Z)-1-pyridin-2-ylethylideneamino]azetidine-1-carbothioamide
Canonical SMILESCC(=NNC(=S)N1CCC1)C2=CC=CC=N2
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

NSC 319726是突变型p53的活性剂,IC50值为8 nM。

NSC 319726属于胺苯硫脲家族。在老鼠成纤维细胞系Balb/c 3T3中,NSC 319726对突变型p53(相比于对照野生型p53)细胞生长表现出更高的抑制性。NSC 319726对WI38人成纤维细胞(p53 WT)是没有作用的。在三个不同的卵巢癌细胞系TOV112D(p53R175H)、OVCAR3(p53R248W)和SKOV3(p53-/-)中,NSC 319726处理导致p53R175突变体中产生细胞凋亡。NSC 319726通过诱导突变型p53的构象朝“WT-like”结构改变而恢复p53功能,这个“WT-like”结构可以被WT的特异性抗体识别。在TOV112D (p53R175H)移植瘤细胞中也发现了NSC 319726(1 mg/kg)对细胞生长的抑制。此外,锌离子螯合和ROS变化对NSC319726诱导的细胞凋亡有很大的影响[1]。

参考文献:
[1] Yu X, Vazquez A, Levine AJ, Carpizo DR. Allele-specific p53 mutant reactivation. Cancer Cell. 2012 May 15;21(5):614-25.

生物活性

描述NSC 319726是突变型p53的活性剂,对于成纤维细胞表达突变型p53R175的IC50值为8 nM。
靶点mutant p53     
IC508 nM (in fibroblasts expressing the p53R175 mutation)