Rapamycin(Sirolimus)

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

53123-88-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Desiccate at -20°C
M.Wt	914.18
Cas No.	53123-88-9
Formula	C₅₁H₇₉NO₁₃
Synonyms	Sirolimus,(-)-Rapamycin, AY-22989, WY-090217, Antibiotic AY22989
Solubility	≥45.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥58.9 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Canonical SMILES	O[C@H]1[C@H](OC)C[C@H](C[C@@H](C)[C@H](CC([C@H](C)/C=C(C)/[C@H]([C@@H](OC)C([C@@H](C[C@@H](/C=C/C=C/C=C(C)/[C@@H](OC)C[C@@H]2CC[C@@H](C)[C@@](C(C(N3[C@H]4CCCC3)=O)=O)(O)O2)C)C)=O)O)=O)OC4=O)CC1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

雷帕霉素（Rapamycin）过去常被用作抗真菌类抗生素，是由Streptomyces hygroscopicus产生的。目前，由于Rapamycin的免疫抑制效应，其可用于预防移植排斥反应。Rapamycin还可以抑制几种移植性肿瘤，但对白血病只有轻微的甚至没有效果。Rapamycin通过抑制T细胞的激活和增殖而发挥免疫抑制作用。Rapamycin与FK结合蛋白12（FKBP12）结合形成rapamycin-FKBP12复合体，该复合体可以抑制mTOR。mTOR在细胞周期进程中发挥重要作用。

参考文献：
1. Sehgal, Suren N. "Rapamune®(RAPA, rapamycin, sirolimus): mechanism of action immunosuppressive effect results from blockade of signal transduction and inhibition of cell cycle progression." Clinical biochemistry 31.5 (1998): 335-340.
2. Sehgal, S. N., H. Baker, and Claude Vézina. "Rapamycin (AY-22,989), a new antifungal antibiotic. II. Fermentation, isolation and characterization." The Journal of antibiotics 28.10 (1975): 727-732.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	肝细胞生长因子（HGF）诱导的晶状体上皮细胞（LECs）
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应时间	10 ng/ml；72 h
应用	在细胞增殖、细胞活力和流式细胞凋亡实验中，在HGF诱导的LECs中，rapamycin不仅有效地抑制细胞增值，而且以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。用siRNA转染进一步研究其潜在的机制，rapamycin通过抑制HGF诱导的AKT/mTOR、ERK和JAK2/STAT3信号分子的磷酸化，从而促进LECs凋亡。而且，AKT、ERK和STAT3的强制表达可以显著抑制rapamycin诱导的细胞凋亡。
动物实验[1]：
动物模型	Ndufs4(?/?) 小鼠
剂量	8 mg/kg，每隔一天，腹腔注射
应用	Rapamycin是mTOR信号通路的特异性抑制剂。在Leigh综合征小鼠模型中，rapamycin可以增加存活，并减弱疾病的发展。在缺乏线粒体呼吸链亚基Ndufs4 [NADH脱氢酶（泛醌）Fe-S蛋白4]的小鼠中，rapamycin延迟神经症状的发作，减少神经炎症，并防止脑病变。尽管其精确机制还有待进一步研究，rapamycin诱导代谢转向氨基酸分解代谢，远离糖酵解，减少糖酵解中间体的累积。这种治疗策略可能对各种线粒体疾病有效。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: 1. Tian F, Dong L, Zhou Y et al. Rapamycin-Induced Apoptosis in HGF-Stimulated Lens Epithelial Cells by AKT/mTOR, ERK and JAK2/STAT3 Pathways. Int J Mol Sci. 2014 Aug 11;15(8):13833-48. 2. Johnson SC1, Yanos ME, Kayser EB et al. mTOR inhibition alleviates mitochondrial disease in a mouse model of Leigh syndrome. Science. 2013 Dec 20;342(6165):1524-8.

生物活性

描述	Rapamycin (Sirolimus, AY-22989, WY-090217)是一种特异性的mTOR抑制剂，IC50值约为0.1 nM。
靶点	mTOR
IC50	~0.1 nM