生物活性
AdipoRon is a novel, and orally bioavailable adiponectin receptor agonist with KDof 1.8 and 3.1 μM for AdipoR1 and AdipoR2, respectively.
化学数据
分子量 | 428.52 |
分子式 | C27H28N2O3 |
CAS号 | 924416-43-3 |
纯度 | 99.83% |
溶解性(25°C) | DMSO 66 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | DG granule cells |
方法 | A baseline recording of DG granule cells from WT mouse brain slices was first made followed by bath application of 15 μM AdipoRon, an AdipoR agonist that binds to both AdipoR1 and AdipoR2 with comparable high affinities. In response to depolarizing current injections (300 ms), AdipoRon treatment decreased the excitability of DG granule neurons, causing reduced number of action potentials elicited by current injections (60–90 pA), increased rheobase current and a more negative resting membrane potential without changing other membrane properties including input resistance, action potential threshold, fAHP and action potential waveforms. |
浓度 | 15 μM |
处理时间 | 24 h |
动物实验 |
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动物模型 | Mice |
配制 | DMSO |
剂量 | 50 mg/kg |
给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.3336 mL | 11.6681 mL | 23.3361 mL |
5 mM | 0.4667 mL | 2.3336 mL | 4.6672 mL |
10 mM | 0.2334 mL | 1.1668 mL | 2.3336 mL |