生物活性
Omaveloxolone (RTA 408) 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路,来抑制破骨细胞的生成。Omaveloxolone,也称为RTA-408,是一种合成的齐墩果烷三萜类化合物,是核因子类胡萝卜素2 [NF-E2]-相关因子2(Nrf2)的活化剂。Omaveloxolone有效增加RAW 264.7细胞中Nrf2靶点基因的表达,并逆转IFNγ-介导的Gclc表达的抑制。体内研究中,1.0% RTA-408在辐射诱导的皮肤炎小鼠中,显著减少表皮和胶原厚度,防止真皮坏死,并彻底缓和皮肤溃疡。
化学数据
分子量 | 554.71 |
分子式 | C33H44F2N2O3 |
CAS号 | 1474034-05-3 |
纯度 | 99.71% |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.8027 mL | 9.0137 mL | 18.0274 mL |
5 mM | 0.3605 mL | 1.8027 mL | 3.6055 mL |
10 mM | 0.1803 mL | 0.9014 mL | 1.8027 mL |