CAS NO: | 121932-06-7 |
包装 | 价格(元) |
1mg | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
25mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Desiccate at -20°C |
M.Wt | 1868.08 |
Cas No. | 121932-06-7 |
Formula | C80H130N28O24 |
Synonyms | Thr-Tyr-Ala-Asp-Phe-Ile-Ala-Ser-Gly-Arg-Thr-Gly-Arg-Arg-Asn-Ala-Ile |
Solubility | ≥186.8 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥44.9 mg/mL in H2O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Ki: 1.6 nM
PKA inhibitor fragment (6-22) amide是一种PKA抑制剂。
在细胞生物学中,蛋白激酶A(PKA)是一种酶家族,其活性依赖于环AMP(cAMP)的细胞水平。PKA也被认为是一种cAMP依赖性蛋白激酶。PKA在细胞中具有多种功能,如糖、糖原和脂质代谢的调节。
体外:与(Ala)Kemptide相比,PKA inhibitor fragment (6-22) amide在抑制效力上具有显著差异,这种效力差异可能是由于几个非精氨酸残基的关键作用。强效抑制cAMP依赖性蛋白激酶的PKA inhibitor fragment (6-22)的最小长度类似物是17残基PKI-(6-22)-amide。PKA inhibitor fragment (6-22)与多肽/蛋白的活性结合部位竞争性地相互作用,具有低纳摩尔Ki值。为了抑制cAMP依赖性蛋白激酶,PKA inhibitor fragment (6-22)需要假底物位点(残基14-22)和额外NH2末端的残基6-13。PKA inhibitor fragment (6-22)与活性位点的结合区特别是COOH末端假底物基本域相互作用,以清除模拟蛋白和肽底物。毫无疑问,PKA inhibitor fragment (6-22)的整体亲和力取决于与cAMP依赖性蛋白激酶的活性位点相互作用的氢键和其它键的数量[1,2]。
体内:N/A
临床试验:N/A
参考文献:
[1] Glasset al(1989) Primary structural determinants essential for potent inhibition of cAMP-dependent protein kinase by inhibitory peptides corresponding to the active portion of the heat-stable inhibitor protein. J.Biol.Chem.2648802. PMID:2722799.
[2] Glasset al(1989) Protein kinase inhibitor-(6-22)-amide peptide analogs with standard and nonstandard amino acid substitutions for phenylalanine 10. J.Biol.Chem.26414579. PMID:2760075.