| CAS NO: | 1621862-70-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 518.57 |
| Cas No. | 1621862-70-1 |
| Formula | C27H33F3N4O3 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (R)-N-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide |
| Canonical SMILES | CC1=CC(OC)=C(CNC(C2=C(C)N([C@H](C)C3CCN(CC(F)(F)F)CC3)C4=C2C=CC=C4)=O)C(N1)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
生化IC50为0.002 μM，细胞EC50为0.032 μM。
CPI-1205是一种EZH2抑制剂。
Polycomb抑制复合体2（PRC2）通过在组蛋白3的赖氨酸27上进行甲基化标记在转录沉默中起关键作用。PRC2功能失调涉及某些恶性肿瘤和不良预后。因此，EZH2代表用于药理学干预的有希望的候选肿瘤学靶点。
体外：据先前的研究报道，在多发性骨髓瘤和浆细胞瘤细胞模型中，CPI-1205治疗引起细胞凋亡。对30种其它组蛋白或DNA甲基转移酶进行测试时，CPI-1205还具有清晰的选择性特征。此外，在对与EZH2高度相关的甲基转移酶EZH1进行测试时，CPI-1205显示出适度的选择性[1]。
体内：在动物研究中，在携带肿瘤的雌性CB-17 SCID小鼠中，CPI-1205以160 mg/kg剂量每天两次口服给药，持续25天。通过用CPI-1205治疗荷瘤小鼠，在两周内观察到肿瘤消退。到第25天结束时，记录显著的肿瘤生长抑制。未观察到显著的体重减轻，表明CPI-1205对于重复给药是良好耐受的。此外，第25天最后给药1小时后的血浆和肿瘤的分析显示出足够的血浆和肿瘤组织浓度[1]。
临床试验：在B细胞淋巴瘤患者中评估CPI-1205的研究目前正在招募参与者[2]。
参考文献：
[1] Vaswani RG et al. Identification of (R)-N-((4-Methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide (CPI-1205), a Potent and Selective Inhibitor of Histone Methyltransferase EZH2, Suitable for Phase I Clinical Trials for B-Cell Lymphomas. J Med Chem.2016 Nov 10;59(21):9928-9941.
[2] https://clinicaltrials. gov/ct2/show/NCT02395601term=CPI-1205&rank=1.
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