| CAS NO: | 1448347-49-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 582.96 |
| Cas No. | 1448347-49-6 |
| Formula | C28H22ClF3N6O3 |
| Solubility | ≥58.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥63.3 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (S)-N-((S)-1-(2-chlorophenyl)-2-((3,3-difluorocyclobutyl)amino)-2-oxoethyl)-1-(4-cyanopyridin-2-yl)-N-(5-fluoropyridin-3-yl)-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide |
| Canonical SMILES | O=C([C@H](CC1)N(C2=NC=CC(C#N)=C2)C1=O)N([C@@H](C3=CC=CC=C3Cl)C(NC4CC(F)(F)C4)=O)C5=CC(F)=CN=C5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50低于100 nM。
AG-120是一种IDH1抑制剂。
异柠檬酸脱氢酶（IDH）是一种代谢酶，相互转化异柠檬酸和α-酮戊二酸（α-KG），但IDH1和IDH2的癌症相关突变赋予新生体活性，使得α-KG还原为代谢物2-HG。
体外：用AG-120处理表达突变IDH1的TF-1细胞或原发性人AML患者样品，结果显示在TF-1 IDH1-R132H细胞中，AG-120能够降低细胞内2-HG水平，抑制生长因子非依赖性增殖并恢复促红细胞生成素诱导的分化[1]。
离体：先前的离体研究表明，在原发性人胚细胞中用AG-120对突变IDH1酶的药理学抑制导致有效降低细胞内2-HG水平并诱导骨髓分化[1]。
临床试验：在I期临床试验中，62名具有晚期IDH1突变阳性实体瘤的患者每天一次口服单剂AG-120。结果显示，11例IDH1突变阳性软骨肉瘤患者中有7例病情稳定; 20例IDH1突变阳性IHCC患者中有1例部分缓解，11例有SD;4例其他IDH1突变阳性实体瘤患者中一例有SD [2]。
参考文献：
[1] EricaHansen et al. AG-120, an Oral, Selective, First-in-Class, Potent Inhibitor of Mutant IDH1, Reduces Intracellular 2HG and Induces Cellular Differentiation in TF-1 R132H Cells and Primary Human IDH1 Mutant AML Patient Samples TreatedEx Vivo. Blood2014124:3734.
[2] http://www. aacr.org/Newsroom/Pages/News-Release-Detail.aspxItemID=789#.WLAUOm997IU
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