| CAS NO: | 1446502-11-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 473.37 |
| Cas No. | 1446502-11-9 |
| Formula | C19H17F6N7O |
| Solubility | ≥47.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥22.9 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 2-methyl-1-((4-(6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-6-((2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)amino)-1,3,5-triazin-2-yl)amino)propan-2-ol |
| Canonical SMILES | CC(O)(C)CNC1=NC(C2=NC(C(F)(F)F)=CC=C2)=NC(NC3=CC(C(F)(F)F)=NC=C3)=N1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于IDH2 R140Q突变体，IC50约为16 nM。
AG-221（Enasidenib）是突变异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制剂。
在急性骨髓性白血病患者中发现IDH1和IDH2的体细胞突变。白血病相关的IDH1 / 2突变导致代谢产物2-羟基戊二酸（2-HG）的异常积累。
体外：研究发现AG-221能够将2-HG水平降低超过90％，逆转体外组蛋白和DNA超甲基化，并诱导白血病细胞模型中的分化。此外，通过测量CD11b、CD14、CD15的表达和细胞形态学，观察到AG-221治疗引起人特异性CD45+胚细胞剂量依赖性的增殖爆发[1]。
体内：研究AG-221在具有IDH2 R140Q突变的原发性人AML异种移植物模型中的功效，结果显示AG-221可有效降低移植小鼠的血浆、骨髓和尿中的2-HG。此外，AG-221的高剂量治疗中所有小鼠存活至研究结束，表明AG-221治疗还可以诱导显著的和剂量依赖性的存活改善[1]。
临床试验：已经在具有IDH2突变的晚期血液恶性肿瘤患者中进行AG-221的1期、多中心、剂量递增、安全性、PK、PD和临床活性研究[2]。
参考文献：
[1] Kate Ellwood-Yen, Fang Wang, Jeremy Travins, Yue Chen, Hua Yang, Kim Straley, Sung Choe, Marion Dorsch, Sam Agresta, David Schenkein, Scott Biller, Michael Su. AG-221 offers a survival advantage in a primary human IDH2 mutant AML xenograft model. [abstract]. In: Proceedings of the 105th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2014 Apr 5-9; San Diego, CA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2014;74(19 Suppl):Abstract nr 3116. doi:10.1158/1538-7445.AM2014-3116
[2] https://clinicaltrials. gov/ct2/show/NCT02577406term=Enasidenib&rank=1
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