| CAS NO: | 861875-60-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 424.38 |
| Cas No. | 861875-60-7 |
| Formula | C22H15F3N4O2 |
| Solubility | ≥42.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 6-((2-aminopyrimidin-4-yl)oxy)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-naphthamide |
| Canonical SMILES | O=C(C1=C2C=CC(OC3=NC(N)=NC=C3)=CC2=CC=C1)NC4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于VEGFR1-3，IC50为1.0-4.3 nM。
BAW2881（NVP-BAW2881）是一种VEGFR抑制剂。
血管内皮生长因子（VEGF）是一种强效的内皮细胞有丝分裂原，调节血液和淋巴管发育和体内平衡。VEGFR有三种主要亚型，分为VEGFR1、2和3。
体外：先前的研究表明，BAW2881在亚微摩尔IC50下可以抑制有限数量的激酶，包括c-RAF、B-RAF、RET、ABL和TIE-2。BAW2881还可以抑制配体诱导的RET、PDGFR和KIT激酶的自磷酸化。此外，低IC50值（0.12±0.06 nM）表明BAW2881显著地消除VEGF诱导的增殖[1]。
体内：在牛皮癣小鼠模型中，BAW2881能够减少皮肤中血液、淋巴管和浸润白细胞的数目，并使表皮结构正常化。BAW2881在急性炎症模型中还显示出强烈的抗炎作用。此外，用局部BAW2881预处理可以显著抑制猪和小鼠皮肤中VEGF-A诱导的血管通透性。此外，研究发现BAW2881的局部施用能够减少由UV-B照射或接触性超敏反应引起的猪皮肤炎症反应[2]。
临床试验：到目前为止，BAW2881仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Bold G et al. A Novel Potent Oral Series of VEGFR2 Inhibitors Abrogate Tumor Growth by Inhibiting Angiogenesis. J Med Chem.2016 Jan 14;59(1):132-46.
[2] Halin C,Fahrngruber H,Meingassner JG,Bold G,Littlewood-Evans A,Stuetz A,Detmar M. Inhibition of chronic and acute skin inflammation by treatment with a vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor. Am J Pathol.2008 Jul;173(1):265-77.
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