| CAS NO: | 1645286-75-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 428.53 |
| Cas No. | 1645286-75-4 |
| Formula | C25H28N6O |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 2-(4-(6-((3S,5R)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)-4-methylpyridin-3-yl)phenyl)-7-methyl-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4(7H)-one |
| Canonical SMILES | O=C1NC(C2=CC=C(C3=CN=C(N4C[C@H](C)N[C@H](C)C4)C=C3C)C=C2)=NC5=C1C=CN5C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于TNKS2和TNKS1，IC50分别为1和3 nM。
AZ6102是一种TNKS1/2抑制剂。
据报道，对端锚聚合酶（TNKS1和TNKS2）的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）催化结构域的抑制通过增加Axin的稳定性来抑制Wnt通路。经典Wnt通路在成体组织稳态、胚胎发育以及癌症中起关键作用。
体外：AZ6102被鉴定为一种强效的TNKS1/2抑制剂，与其他PARP家族酶（包括PARP 1、2和6）相比，对TNKS1/2具有100倍的选择性。此外，AZ6102在DLD-1细胞中对Wnt途径的IC50为5 nM [ 1]。
体内：在动物研究中，AZ6102以25 mg/kg剂量静脉内给药裸鼠，结果显示AZ6102的清除率为24 mL/min·kg，半衰期为4小时。 AZ6102在小鼠和大鼠中的生物利用度分别为12％和18％。此外，AZ6102可作为静脉内探针化合物，用以评估TNKS1/2抑制对正常组织和肿瘤异种移植物的体内作用，然而，该实验的结果迄今尚未公开[1]。
临床试验：到目前为止，AZ6102仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] J. W. Johannes, L. Almeida, B. Barlaam,et al.Pyrimidinone nicotinamide mimetics as selective tankyrase and Wnt pathways inhibitors suitable forin vivopharmacology.ACS Med. Chem. Lett.6,254-259(2015).
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