| CAS NO: | 1446790-62-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 355.44 |
| Cas No. | 1446790-62-0 |
| Formula | C18H25N7O |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 6-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-4-((5,6-dimethylpyridin-2-yl)amino)pyridazine-3-carboxamide |
| Canonical SMILES | O=C(C1=NN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)C=C1NC3=NC(C)=C(C)C=C3)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50为5.6 nM。
RO9021是一种Syk抑制剂。
脾酪氨酸激酶（SYK）是由激活的免疫受体（如Fc受体和B细胞受体（BCR））调节的细胞内信号的关键集成器，对于淋巴样细胞的功能和发育具有极大重要性。
体外：先前研究发现，除了抑制人外周血单核细胞和全血中的B细胞受体信号传导、人单核细胞中的FcγR信号传导和人肥大细胞中的FcR信号传导外，RO9021还可以阻断小鼠骨髓巨噬细胞的体外破骨细胞形成。此外，RO9021可以阻断人B细胞中的Toll样受体9信号传导，导致B细胞分化时成纤维细胞、免疫球蛋白（Ig）G和IgM的水平降低。另外，RO9021还可以通过TLR9激活，有效抑制人类浆细胞样树突状细胞（pDC）产生I型干扰素，并且研究发现这种效应对TLR9是特异性的，因为RO9021对TLR4或JAK-STAT介导信号传导未显示出抑制作用[1]。
体内：动物研究表明，口服给药RO9021可显著抑制mCIA模型中的关节炎进展，观察到药代动力学-药效学相关性[1]。
临床试验：到目前为止，RO9021仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Liao C, et al. Selective inhibition of spleen tyrosine kinase (SYK) with a novel orally bioavailable small molecule inhibitor, RO9021, impinges on various innate and adaptive immune responses: implications for SYK inhibitors in autoimmune disease therapy. Arthritis Res Ther. 2013 Oct 4;15(5):R146.
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