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RO9021
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
RO9021图片
CAS NO:1446790-62-0
包装与价格:
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产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt355.44
Cas No.1446790-62-0
FormulaC18H25N7O
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name6-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-4-((5,6-dimethylpyridin-2-yl)amino)pyridazine-3-carboxamide
Canonical SMILESO=C(C1=NN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)C=C1NC3=NC(C)=C(C)C=C3)N
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

IC50为5.6 nM。

RO9021是一种Syk抑制剂。

脾酪氨酸激酶(SYK)是由激活的免疫受体(如Fc受体和B细胞受体(BCR))调节的细胞内信号的关键集成器,对于淋巴样细胞的功能和发育具有极大重要性。

体外:先前研究发现,除了抑制人外周血单核细胞和全血中的B细胞受体信号传导、人单核细胞中的FcγR信号传导和人肥大细胞中的FcR信号传导外,RO9021还可以阻断小鼠骨髓巨噬细胞的体外破骨细胞形成。此外,RO9021可以阻断人B细胞中的Toll样受体9信号传导,导致B细胞分化时成纤维细胞、免疫球蛋白(Ig)G和IgM的水平降低。另外,RO9021还可以通过TLR9激活,有效抑制人类浆细胞样树突状细胞(pDC)产生I型干扰素,并且研究发现这种效应对TLR9是特异性的,因为RO9021对TLR4或JAK-STAT介导信号传导未显示出抑制作用[1]。

体内:动物研究表明,口服给药RO9021可显著抑制mCIA模型中的关节炎进展,观察到药代动力学-药效学相关性[1]。

临床试验:到目前为止,RO9021仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Liao C, et al.  Selective inhibition of spleen tyrosine kinase (SYK) with a novel orally bioavailable small molecule inhibitor, RO9021, impinges on various innate and adaptive immune responses: implications for SYK inhibitors in autoimmune disease therapy. Arthritis Res Ther. 2013 Oct 4;15(5):R146.