| CAS NO: | 92262-58-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 200.28 |
| Cas No. | 92262-58-3 |
| Formula | C10H20N2O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥20 mg/mL in DMSO; ≥48.2 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | N-(2-amino-2-oxoethyl)-2-propylpentanamide |
| Canonical SMILES | CCCC(CCC)C(NCC(N)=O)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
癫痫是一种慢性疾病，需要长期的药物治疗（通常患者终生用药）。 Valrocemide是Teva和Acorda正在开发的一种抗惊厥剂，作为治疗癫痫的治疗剂。
体外：研究发现1 mM的valrocemide可以显著抑制人脑粗匀浆MIP合酶活性。此外，valrocemide的作用机制研究结果表明，valrocecide通过表观竞争性抑制模式降低酶活性[1]。
体内：在小鼠中，valrocemide表现出对最大电休克、pentylenetetrazole、picrotoxin、bicuculline诱导的癫痫发作以及6-Hz“精神运动性”癫痫发作的完全保护，ED50值分别为151、132、275、248和237 mg/kg。Valrocemide还有效预防Frings听源性癫痫易感小鼠的声音诱发癫痫发作。小鼠的神经毒性剂量为332 mg/kg。对大鼠口服给药后，valrocemide在最大电休克试验中具有活性， ED 50为73 mg/kg，中位神经毒性剂量为1,000 mg/kg。 海马电点燃的SD大鼠IP给药300 mg/kg的valrocemide，阻断全身性癫痫发作并且显著缩短了后放电持续时间。Valrocemide还对角膜点燃大鼠的局灶性发作有完全保护[2]。
临床试验：Valrocemide是一种新的抗癫痫药物，目前正在对顽固性癫痫患者进行II期临床试验[2]。
参考文献：
[1] Shaltiel G,Mark S,Kofman O,Belmaker RH,Agam G. Effect of valproate derivatives on human brain myo-inositol-1-phosphate (MIP) synthase activity and amphetamine-induced rearing. Pharmacol Rep.2007 Jul-Aug;59(4):402-7.
[2] Isoherranen N,Woodhead JH,White HS,Bialer M. Anticonvulsant profile of valrocemide (TV1901): a new antiepileptic drug. Epilepsia.2001 Jul;42(7):831-6.
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