| CAS NO: | 17372-87-1 |
| 包装: | 100mg |
| 市场价: | 500元 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 691.85 |
| Cas No. | 17372-87-1 |
| Formula | C20H6Br4Na2O5 |
| Solubility | ≥69.2 mg/mL in DMSO; ≥27 mg/mL in EtOH; ≥48.6 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | sodium 2-(2,4,5,7-tetrabromo-6-oxido-3-oxo-3H-xanthen-9-yl)benzoate |
| Canonical SMILES | BrC1=C([O-])C(Br)=C2C(C(C3=CC=CC=C3C([O-])=O)=C4C=C(Br)C(C(Br)=C4O2)=O)=C1.[Na+].[Na+] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于Hmt1p和PRMT1，IC50分别为0.78和1.41 μM。
AMI5/Eosin Y disodium salt是一种非选择性蛋白甲基转移酶抑制剂。
赖氨酸和精氨酸残基的翻译后蛋白甲基化与基因表达调节有关。蛋白甲基转移酶的酶活性用于共价修饰，以控制基因转录。
体外：AMI5/Eosin Y disodium salt已经被鉴定为SAM结合的竞争性抑制剂，并且已证实不仅抑制PRMTs，还抑制Set7和disruptor of telomeric silencing 1-like (DOT1L) MTases的赖氨酸甲基化。AMI5/Eosin Y disodium salt及其类似物AMI-1已被用作开发新型MTase特异性抑制剂的先导化合物。此外，AMI5/Eosin Y disodium salt可以在体外抑制Set7并减少血管内皮细胞中的H3K4m1。[1]。
体内：目前尚无动物研究报告。
临床试验：到目前为止，AMI-5仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Okabe J,Fernandez AZ,Ziemann M,Keating ST,Balcerczyk A,El-Osta A. Endothelial transcriptome in response to pharmacological methyltransferase inhibition. ChemMedChem.2014 Aug;9(8):1755-62.
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