| CAS NO: | 113558-89-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 401.52 |
| Cas No. | 113558-89-7 |
| Formula | C21H27N3O3S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥103 mg/mL in DMSO; ≥9.66 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | N-(4-(1-(2-(6-methylpyridin-2-yl)ethyl)piperidine-4-carbonyl)phenyl)methanesulfonamide |
| Canonical SMILES | CC1=NC(CCN2CCC(C(C3=CC=C(NS(C)(=O)=O)C=C3)=O)CC2)=CC=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于hERG的IC50为7.7 nM。
E-4031是一种阻断ATP敏感性钾通道的抗心律失常药。
ATP敏感性钾通道广泛分布于包括肌肉、胰腺β细胞和脑在内的组织中。其活性受腺嘌呤核苷酸调节，由ATP水平下降和ADP水平上升激活。因此，ATP敏感性钾通道将细胞代谢与膜兴奋性联系起来。
体外：据报道，E-4031可诱导EADs或TdP，并且这种诱导与复极化变异性的显著增加相关。此外，0.1 uM的E-4031能够显著延长周期长度、动作电位持续时间和去极化最大舒张电位。E-4031还可以减少动作电位的上行速度以及舒张期去极化率[1]。
体内：动物研究显示，0.01和0.1 mg/kg的E-4031可以提供有效的体外血浆浓度，以显著抑制Ikr，从而延迟超过舒张起始的复极化，导致机电耦合的反转，提供了一种理想的心律失常底物[2]。另一项研究发现，E-4031可以延长所有LV层的QT间期和ARI，虽然中期的延长幅度最大，特别是心动过缓期间[3]。
临床试验：到目前为止，E-4031仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1]. Verheijck EE, et al. Effects of delayed rectifier current blockade by E-4031 on impulse generation in single sinoatrial nodal myocytes of the rabbit. Circ Res. 1995 Apr;76(4):607-15.
[2]. Izumi-Nakaseko H, et al. Effects of selective IKr channel blockade by E-4031 on ventricular electro-mechanical relationship in the halothane-anesthetized dogs. Eur J Pharmacol. 2014 Oct 5;740:263-70.
[3]. Izumi D, et al. Effects of bepridil versus E-4031 on transmural ventricular repolarization and inducibility of ventricular tachyarrhythmias in the dog. Pacing Clin Electrophysiol. 2010 Aug;33(8):950-9.
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