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Spadin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Spadin图片
CAS NO:1270083-24-3
包装:1mg
市场价:3674元

产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt2012.32
Cas No.1270083-24-3
FormulaC96H142N26O22
SolubilitySoluble to 2 mg/ml in H2O
Chemical Name(1Z,3S,4Z,7Z,9S,10Z,12S,13Z,15S,16Z,19Z,21S,22Z,24S)-15-((1H-indol-3-yl)methyl)-1-((S)-1-((6S,7Z,9S,10Z,12S,13Z)-9-((1H-indol-3-yl)methyl)-1-amino-6-((Z)-(((S)-1-((S)-2-((Z)-(((S)-1-((S)-2-((Z)-((S)-2-amino-1-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propylidene)amino)p
Canonical SMILESCC[C@]([C@@](/N=C(O)/[C@]1([H])CCCN1C(C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@]2([H])CCCN2C([C@](/N=C(O)/[C@]3([H])CCCN3C([C@](/N=C(O)/[C@](N)([H])CC4=CC=C(O)C=C4)([H])C)=O)([H])CC(C)C)=O)([H])CCCNC(N)=N)([H])CC5=CNC6=CC=CC=C56)([H])CO)=O)([H])
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Spadin 是一个强效的TREK-1 channel 抑制剂(IC50=71nM). 这是一个分泌的多肽,它来自由成熟的NTSR3/Sortilin 生成的前导肽。[1]

TREK1, 又名KCNK2, 是一个双孔蛋白结构域的离子通道,在被动的细胞钾离子跨膜交换中起着作用。 它和局部缺血,感觉缺失和电生成作用有关。它在抑郁症的病理学中和抗抑郁药物的反应中也起着重要作用。[1]

在TREK-1 转染的COS-7细胞中,100nM Spadin 能够抑制63% 的由花生酸刺激产生的TREK-1电流。在野生型小鼠脑切片的CA3海马神经元上, Spadin 也可以阻碍TREK-1 channel的活性。[1]

在预测抗抑郁反应的行为测试中,spadin 给药的小鼠显示出对抑郁的抵抗力。连续给小鼠用药四天,不但表现出很强的抗抑郁效果,并且也助长了海马CREB蛋白的磷酸化和神经系统发育。[2]

参考文献:
1.  Borsotto M, Veyssiere J, Moha Ou Maati H et al. Targeting two-pore domain K(+) channels TREK-1 and TASK-3 for the treatment of depression: a new therapeutic concept. Br J Pharmacol. 2015 Feb;172(3):771-84.
2.  Mazella J, Pétrault O, Lucas G, et al. Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design. PLoS Biol. 2010 Apr 13;8(4):e1000355.