CAS NO: | 246246-19-5 |
包装 | 价格(元) |
1mg | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
25mg | 电议 |
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 402.50 |
Cas No. | 246246-19-5 |
Formula | C24H31FO4 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | (Z)-7-((1R,2R,3S,5S)-2-((R,E)-3-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-3-hydroxyprop-1-en-1-yl)-3-fluoro-5-hydroxycyclopentyl)hept-5-enoic acid |
Canonical SMILES | F[C@H]1C[C@H](O)[C@H](C/C=C\CCCC(O)=O)[C@H]1/C=C/[C@H](O)C2CC3=CC=CC=C3C2 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
AL-8810是一种新型的前列腺素F2α类似物,作为一种选择性的前列腺素F2α(FP)受体拮抗剂。
前列腺素受体是一组G蛋白偶联受体,在血压和肾功能的调节、平滑肌收缩、血小板凝集的抑制、免疫反应等方面表现出各种功能。
在A7r5大鼠胸主动脉平滑肌细胞中,AL-8810对FP受体的EC50为261 ± 44 nM;在Swiss小鼠3T3成纤维细胞中,EC50为186 ± 63 nM。另外,AL-8810在A7r5细胞中浓度依赖性地拮抗对100 nM 氟前列醇(Ki = 426 ± 63 nM)的应答。 [1]
在h-TM细胞中,AL-8810浓度依赖性地拮抗(±)氟前列醇诱导的PI转换响应(Ki=2.56 ± 0.62 μM)。AL-8810也拮抗比马前列素、曲伏前列素酸、拉坦前列素酸和曲伏前列素酸。[2]在HCM细胞中,1 μM的AL-8810阻断85%的PGF2诱导的MMP-2分泌和66%的PGF2α诱导的ERK1 / 2活化。 [3]
参考文献:
1. Griffin BW, Klimko P, Crider JY, Sharif NA. AL-8810: a novel prostaglandin F2 alpha analog with selective antagonist effects at the prostaglandin F2 alpha (FP) receptor. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Sep;290(3):1278-84.
2. Husain S, Jafri F, Crosson CE. Acute effects of PGF2alpha on MMP-2 secretion from human ciliary muscle cells: a PKC- and ERK-dependent process. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2005 May;46(5):1706-13.
3. Sharif NA, Kelly CR, Crider JY. Human trabecular meshwork cell responses induced by bimatoprost, travoprost, unoprostone, and other FP prostaglandin receptor agonist analogues. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2003 Feb;44(2):715-21.