RBC8

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RBC8

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

361185-42-4

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	White solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	424.45
Cas No.	361185-42-4
Formula	C₂₅H₂₀N₄O₃
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-3-(naphthalen-2-yl)-1,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile
Canonical SMILES	COC1=CC(C2C(C#N)=C(N)OC3=C2C(C4=CC=C5C(C=CC=C5)=C4)=NN3)=C(OC)C=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

RBC8抑制Ral GTPase的活性，对于Ral依赖性细胞系H2122和H358的IC50值分别为3.4 μM和3.5 μM [1]。

RalA和B都是Ras样GTP酶，它们是肿瘤转移和生长的重要驱动力[1]。

在活细胞中，RBC8减少RalA的活化。在纤连蛋白包被的盖玻片上，Ral对小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）的蔓延和脂筏胞吐作用至关重要。在这些细胞中，野生型MEFs的扩散可以通过siRNA耗尽RalA从而被抑制，但是小窝缺陷（CAV1-/-）的MEF对RalA的耗尽具有抗性。RBC8处理只抑制野生型MEFs中的细胞蔓延，不抑制Cav1-/- MEF细胞。Ral下拉实验表明，在H2122和H358细胞系中，RBC8同时抑制了RalA和RalB的激活。含有Ral的H2122和H358细胞受到siRNA抑制，RBC8治疗对集落形成没有显示出进一步的抑制作用[1]。

在H2122人肺癌细胞皮下异种移植的裸鼠中，经过腹膜内注射50 mg/kg/d的 RBC8治疗21天（除了周末），对肿瘤生长产生明显的抑制效果，其效果与RalA和B的双抑制效果类似。H358是一种肺癌细胞系，在此细胞系中得到类似的结果[1]。

参考文献：
[1]. Yan C, Liu D, Li L, et al. Discovery and characterization of small molecules that target the Ral GTPase. Nature, 2014, 515(7527): 443-447.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	J82细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	0–15 μM，1h
应用	在过表达FLAG-RalA的J82细胞中，RBC8处理1小时降低RalA的活化。RBC8以剂量依赖性方式抑制野生型MEF细胞中的细胞扩散。RBC8抑制H2122和H358细胞系中的集落形成，IC50分别为3.5 μM和3.4 μM。
动物实验 [1]:
动物模型	H2122和H358人肺癌异种移植小鼠模型
给药剂量	腹腔注射，50 mg/kg/d，持续21天
应用	在携带H358和H2122异种移植物的小鼠中，RBC8 (50 mg/kg i.p.)通过特异性抑制RalA和RalB抑制肿瘤生长。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Yan C, Liu D, Li L, et al. Discovery and characterization of small molecules that target the Ral GTPase. Nature, 2014, 515(7527): 443-447.