CAS NO: | 1347744-96-0 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
25mg | 电议 |
Physical Appearance | White solid |
Storage | Desiccate at RT |
M.Wt | 382.33 |
Cas No. | 1347744-96-0 |
Formula | C19H23N3O·2HCl |
Solubility | <38.23mg/ml in H2O;<19.12mg/ml in DMSO |
Chemical Name | (Z)-2-(4-(pyridin-2-yl)piperidin-1-yl)-N-(m-tolyl)acetimidic acid dihydrochloride |
Canonical SMILES | CC1=CC(/N=C(O)/CN2CCC(C3=CC=CC=N3)CC2)=CC=C1.Cl.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
A 412997 dihydrochloride是多巴胺D4受体的选择性激动剂,对人和大鼠D4受体的Ki值分别为7.9和12.1 nM[1]。
多巴胺D4受体是G蛋白偶联受体,被多巴胺激活。它在认知、帕金森病和成瘾行为等中具有重要作用。
A 412997 dihydrochloride是多巴胺D4受体的选择性激动剂。在钙离子流功能测定中,A 412997活化大鼠多巴胺D4受体,EC50值和内在活性分别为28.4 nM和0.83 nM [1]。
在自发性高血压大鼠幼仔(SHR幼仔)中,A 412997显著增加5次重复采集模型中学习的获得。在短期的社会记忆中,A 412997显著缩短第二次调查的时间。在Wistar和Dawley大鼠中,A 412997(3 μM/kg和10 μM/kg)增加大鼠的运动活性[2]。在大鼠中,A 412997减少非快速动眼(NREM)睡眠时间,增加清醒持续时间。而且,A 412997减少快速动眼(REM)睡眠持续时间,延迟REM睡眠的发作[3]。
参考文献:
[1]. Moreland RB, Patel M, Hsieh GC, et al. A-412997 is a selective dopamine D4 receptor agonist in rats. Pharmacol Biochem Behav, 2005, 82(1): 140-147.?
[2]. Browman KE, Curzon P, Pan JB, et al. A-412997, a selective dopamine D4 agonist, improves cognitive performance in rats. Pharmacol Biochem Behav, 2005, 82(1): 148-155.?
[3]. Nakazawa S, Nakamichi K, Imai H, et al. Effect of dopamine D4 receptor agonists on sleep architecture in rats. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2015, 63: 6-13.