CAS NO: | 307543-71-1 |
包装 | 价格(元) |
50mg | 电议 |
10mg | 电议 |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 317.38 |
Cas No. | 307543-71-1 |
Formula | C15H11NO3S2 |
Solubility | ≥31.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
Chemical Name | (E)-N-((2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylene)thiophene-2-sulfonamide |
Canonical SMILES | O=S(C1=CC=CS1)(/N=C/C2=C3C=CC=CC3=CC=C2O)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
IC50:N/A
STF 083010是一种IRE1α核酸内切酶活性抑制剂,且不改变IRE1α激酶。
体外:在体外和体内的内质网应激后,STF-083010抑制IRE1核酸内切酶活而不影响其激酶活性。STF-083010治疗在人体MM异种移植模型中表现出显著的抗骨髓瘤活性。同样地,与其它类似的分离细胞群相比,STF-083010对新鲜分离的人CD138 MM细胞具有优先毒性。在确认这一新型IRE1抑制剂的基础上,提出IRE1-XBP1轴为抗癌疗法有希望的靶点(尤其是在MM情况下)[1]。
与之形成鲜明对比,在癌症的治疗中,当期望肿瘤细胞凋亡时,治疗策略试图刺激ER应激以杀死癌细胞。例如,其增强暴露于STF083010的人多发性骨髓瘤细胞的死亡,并增强硼替佐米治疗的人类胰腺癌细胞系的死亡[2]。
体内:小分子STF083010通过影响IRE1活性的化合物高通量筛选鉴定,能够直接抑制IRE1的核酸内切酶功能,而不影响其激酶活性。携带皮下异种移植物的小鼠接受治疗后导致肿瘤缩小。从癌症患者收获的多发性骨髓瘤细胞在暴露于STF083010后死亡,STF083010抗骨髓瘤的治疗潜力得到令人信服的证明[2]。
临床试验:目前尚未进行临床研究。
参考文献:
[1]. Papandreou I, Denko NC, Olson M, Van Melckebeke H, Lust S, Tam A, Solow-Cordero DE, Bouley DM, Offner F, Niwa M, Koong AC. Identification of an Ire1alpha endonuclease specific inhibitor with cytotoxic activity against human multiple myeloma. Blood. 2011 Jan 27; 117 (4):1311-4.
[2]. Kraskiewicz H, FitzGerald U. InterfERing with endoplasmic reticulum stress. Trends Pharmacol Sci. 2012 Feb; 33 (2):53-63.