| CAS NO: | 1125758-85-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 315.37 |
| Cas No. | 1125758-85-1 |
| Formula | C19H17N5 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥47 mg/mL in DMSO |
| Canonical SMILES | N#CN/C(NC1=C2C(N=CC=C2)=CC=C1)=N\[C@@H](C)C3=CC=CC=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
A 804598是P2X7受体的强效选择性拮抗剂，对小鼠、大鼠和人P2X7受体的IC50值分别为8.9、9.9和10.9 nM[1]。
P2X嘌呤受体7（P2X7受体）是一种嘌呤受体，由高浓度的三磷酸腺苷激活。P2X7受体在ATP介导的细胞死亡、炎症和受体转运调节中起重要作用。
A 804598是P2X7受体的强效选择性拮抗剂。在表达人P2X7受体的分化THP-1细胞中，A 804598抑制BzATP刺激的Yo-Pro摄取和IL-1β的释放。在表达重组大鼠P2X7受体的1321N1细胞中，A 804598表现出高亲和力，Kd值为2.4 nM[1]。A 804598以浓度依赖性的方式抑制BZ-ATP诱导的钙离子内流，IC50值为28.71 nM。A 804598是P2X7受体的强效拮抗剂，Ki值为7.51 nM [2]。
在成年雄性大鼠中，电击室旁核增加CD14和IL-1β的mRNA水平。而25 mg/kg的A-804598可部分抑制这些效果[3]。
参考文献：
[1]. Donnelly-Roberts DL, Namovic MT, Surber B, et al. [3H]A-804598 ([3H]2-cyano-1-[(1S)-1-phenylethyl]-3-quinolin-5-ylguanidine) is a novel, potent, and selective antagonist radioligand for P2X7 receptors. Neuropharmacology, 2009, 56(1): 223-229.?
[2]. Able SL, Fish RL, Bye H, et al. Receptor localization, native tissue binding and ex vivo occupancy for centrally penetrant P2X7 antagonists in the rat. Br J Pharmacol. 2011, 162(2): 405-414.
[3]. Catanzaro JM1, Hueston CM, Deak MM, et al. The impact of the P2X7 receptor antagonist A-804598 on neuroimmune and behavioral consequences of stress. Behav Pharmacol, 2014, 25(5-6): 582-598.
m.cnreagent.com