您好,欢迎来到试剂信息网! [登录] [免费注册]
试剂信息网
位置:首页 > 产品库 > AT 1015
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
AT 1015
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AT 1015图片
CAS NO:190508-50-0
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at -20°C
M.Wt492.05
Cas No.190508-50-0
FormulaC29H33N3O2·HCl
Solubility<49.2mg/ml in H2O;<49.2mg/ml in DMSO
Chemical Name(Z)-N-(2-(4-(5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-ylidene)piperidin-1-yl)ethyl)-1-formylpiperidine-4-carbimidic acid hydrochloride
Canonical SMILESO=CN1CCC(/C(O)=N/CCN2CC/C(CC2)=C3C4=CC=CC=C4C=CC5=CC=CC=C5\3)CC1.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

AT 1015是5-HT2A受体的强效拮抗剂[1]。

5-HT2A受体是G蛋白偶联受体,是5-HT2受体的亚型,属于血清素受体家族。5-HT2A受体在网格蛋白介导的JC病毒和人多瘤病毒内吞作用中起重要作用,这些病毒导致进行性多灶性白质脑病(PML)。

AT 1015是5-HT2A受体的有效拮抗剂。在兔大脑皮层膜中,AT 1015结合5-HT2受体,pKi值为7.94[1]。

在光化学诱导的大鼠股动脉血栓形成(PIT)模型中,1 mg/kg 的AT 1015显著抑制5-HT引起的血管收缩,以剂量依赖的方式将动脉阻塞所需的时间延长为24小时。同时,在尾部横断出血时间测试中,10 mg/kg的AT 1015并未延长出血时间[2]。在体外和大鼠中,AT 1015抑制5-HT2A受体介导的血小板聚集。在大鼠外周血管病变模型中,1 mg/kg 的AT 1015显著抑制外周血管病变的发生[3]。

参考文献:
[1].  Rashid M, Watanabe M, Nakazawa M, et al. Assessment of affinity and dissociation ability of a newly synthesized 5-HT2 antagonist, AT-1015: comparison with other 5-HT2 antagonists. Jpn J Pharmacol, 2001, 87(3): 189-194.
[2].  Kihara H, Koganei H, Hirose K, et al. Antithrombotic activity of AT-1015, a potent 5-HT(2A) receptor antagonist, in rat arterial thrombosis model and its effect on bleeding time. Eur J Pharmacol, 2001, 433(2-3): 157-162.
[3].  Kihara H, Hirose K, Koganei H, et al. AT-1015, a novel serotonin (5-HT)2 receptor antagonist, blocks vascular and platelet 5-HT2A receptors and prevents the laurate-induced peripheral vascular lesion in rats. J Cardiovasc Pharmacol, 2000, 35(4): 523-530.