| CAS NO: | 209808-47-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 384.94 |
| Cas No. | 209808-47-9 |
| Formula | C23H28N2O·HCl |
| Solubility | <38.49mg/ml in DMSO;<38.49mg/ml in H2O |
| Chemical Name | N,N-diethyl-4-(phenyl(piperidin-4-ylidene)methyl)benzamide hydrochloride |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=C(C=C1)/C(C2=CC=CC=C2)=C3CCNCC/3)N(CC)CC.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AR-M 1000390 hydrochloride是δ阿片受体的有效选择性激动剂，IC50值为0.87 nM [1]。
阿片受体是G蛋白偶联受体，阿片是其配体。δ阿片受体是阿片受体，脑啡肽作为其内源性配体，活化δ阿片受体可引起镇痛效果。
AR-M 1000390 hydrochloride是δ阿片受体的有效选择性激动剂，对δ阿片受体、μ阿片受体和κ阿片受体的IC50值分别为0.87 nM、3.8和7.47 μM [1]。在SK-N-BE神经母细胞瘤细胞系中，AR-M 1000390抑制forskolin刺激的cAMP累积，Ki和EC50值分别为106和111 nM。AR-M1000390持续激活阿片受体，产生强烈的脱敏[2]。
在DOR-eGFP小鼠中，第1天，10 mg/kg 的ARM390显著降低CFA诱导的热痛觉过敏，并在第5天诱导完整耐受性，在ARM390耐受小鼠中，背根神经节中的δ阿片受体与钙离子通道解耦联[3]。
参考文献：
[1]. Wei ZY, Brown W, Takasaki B, et al. N,N-Diethyl-4-(phenylpiperidin-4-ylidenemethyl)benzamide: a novel, exceptionally selective, potent delta opioid receptor agonist with oral bioavailability and its analogues. J Med Chem, 2000, 43(21): 3895-3905.
[2]. Marie N, Landemore G, Debout C, et al. Pharmacological characterization of AR-M1000390 at human delta opioid receptors. Life Sci, 2003, 73(13): 1691-1704.
[3]. Pradhan AA, Walwyn W, Nozaki C, et al. Ligand-Directed Trafficking of the -Opioid Receptor In Vivo: Two Paths Toward Analgesic Tolerance. J Neurosci, 2010, 30(49): 16459-16468.
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