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CGP 36216 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CGP 36216 hydrochloride图片
CAS NO:123691-29-2
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceWhite solid
StorageDesiccate at RT
M.Wt187.6
Cas No.123691-29-2
FormulaC5H14NO2P·HCl
Solubility<18.76mg/ml in DMSO;<18.76mg/ml in H2O
Chemical Name(3-aminopropyl)(ethyl)phosphinic acid hydrochloride
Canonical SMILESCCP(CCCN)(O)=O.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

CGP 36216 hydrochloride是一种有效的GABAB受体选择性拮抗剂,IC50值为43 μM。

GABAB受体(GABABR)是gamma-氨基丁酸(GABA)的代谢型跨膜受体,通过G蛋白与钾通道偶联。GABAB受体在中枢和自发分裂的外周神经系统中均有表达。GABAB受体在调控大脑膜兴奋和突触传递中扮演关键作用。

在无Mg2+的Krebs培养基中培养的大鼠新皮层制备物中,CGP 36216是巴氯芬诱导的自发放点抑制的拮抗剂,具有浓度依赖的作用方式。但是,CGP 36216在高达1 mM时不能拮抗巴氯芬诱导的超极化作用,其是通过gamma-氨基丁酸(B)GABAB突触后受体介导。

在电刺激的预装[3H] GABA的大脑切片中,CGP 36216可提高[3H] GABA释放,该效果可被巴氯芬逆转。虽然CGP 36216对GABAB突触后受体无效,但明显对突触前受体更为有效。

参考文献:
1.  Ong J, Bexis S, Marino V, et al. CGP 36216 is a selective antagonist at GABA(B) presynaptic receptors in rat brain. European journal of pharmacology. 2001;415(2-3):191-195.