CAS NO: | 123691-29-2 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
Physical Appearance | White solid |
Storage | Desiccate at RT |
M.Wt | 187.6 |
Cas No. | 123691-29-2 |
Formula | C5H14NO2P·HCl |
Solubility | <18.76mg/ml in DMSO;<18.76mg/ml in H2O |
Chemical Name | (3-aminopropyl)(ethyl)phosphinic acid hydrochloride |
Canonical SMILES | CCP(CCCN)(O)=O.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
CGP 36216 hydrochloride是一种有效的GABAB受体选择性拮抗剂,IC50值为43 μM。
GABAB受体(GABABR)是gamma-氨基丁酸(GABA)的代谢型跨膜受体,通过G蛋白与钾通道偶联。GABAB受体在中枢和自发分裂的外周神经系统中均有表达。GABAB受体在调控大脑膜兴奋和突触传递中扮演关键作用。
在无Mg2+的Krebs培养基中培养的大鼠新皮层制备物中,CGP 36216是巴氯芬诱导的自发放点抑制的拮抗剂,具有浓度依赖的作用方式。但是,CGP 36216在高达1 mM时不能拮抗巴氯芬诱导的超极化作用,其是通过gamma-氨基丁酸(B)GABAB突触后受体介导。
在电刺激的预装[3H] GABA的大脑切片中,CGP 36216可提高[3H] GABA释放,该效果可被巴氯芬逆转。虽然CGP 36216对GABAB突触后受体无效,但明显对突触前受体更为有效。
参考文献:
1. Ong J, Bexis S, Marino V, et al. CGP 36216 is a selective antagonist at GABA(B) presynaptic receptors in rat brain. European journal of pharmacology. 2001;415(2-3):191-195.