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GDC-0941(Pictilisib)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GDC-0941(Pictilisib)图片
CAS NO:957054-30-7
包装:5mg, 10mg, 50mg, 200mg
包装与价格:
包装价格(元)
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产品名称
Pictilisib
产品介绍

生物活性

GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM,比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。GDC-0941也等效作用于PI3Kα和 PI3Kδ和PI3Kα突变型E545-K和H1047-R,也选择性作用于PI3Kβ(10倍)和 PI3Kγ(25倍), 选择性更高地作用于PI3K II, III, 和IV类成员,包括, C2β, Vps34, DNA-PK和mTOR。GDC-0941 作用于U87MG, PC3, 和 MDA-MB-361 细胞,有效抑制Akt磷酸化,IC50分别为46 nM, 37 nM,和 28 nM。GDC-0941抑制U87MG, A2780, PC3, 和MDA-MB-361细胞增殖,IC50分别为 0.95 μM, 0.14 μM, 0.28 μM, 和0.72 μM。


化学数据

分子量513.64
分子式C23H27N7O3S2
CAS号957054-30-7
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 40 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系U87MG cell line
方法Proliferation Assay. The human tumor cell lines used wereobtained from the ATCC. Cells were plated at 4 × 104 cells/ mL and cultured at 37 °C with 5% CO2 in DMEM supplemented with 10% fetal calf serum, and L-glutamine. Test compound was added to replicate wells in a volume of 10 μL such that the final DMSO concentration did not exceed 0.2%. After 4 days of incubation, 10 μL of Alamar Blue reagent was added and developed for 6 h at 37 °C before measuring the fluorescence excitation/emission (wavelength 540/595 nm) using a Victor plate reader. The reported IC50 values are means of at least two independent experiments with variations of less than 20%.
浓度0~10μM
处理时间4 days

动物实验
动物模型Human tumor xenografts of U87MG glioblastoma of female NCr athymic mice
配制10% DMSO, 5% Tween 20, 85% water
剂量75 mg/kg once daily
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9469 mL9.7344 mL19.4689 mL
5 mM0.3894 mL1.9469 mL3.8938 mL
10 mM0.1947 mL0.9734 mL1.9469 mL