| CAS NO: | 97075-46-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 465.45 |
| Cas No. | 97075-46-2 |
| Formula | C28H28N2·2HCl |
| Solubility | <46.55mg/ml in DMSO;insoluble in H2O |
| Chemical Name | N1,N2-dibenzhydrylethane-1,2-diamine dihydrochloride |
| Canonical SMILES | C(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=CC=C2)NCCNC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AMN 082 dihydrochloride是mGluR7的一个特异性变构激动剂[1]。在没有正向变构激动剂时，AMN 082体外激活人类mGlu7受体的EC50为64 nM [2]。
MGlu受体属于家族3 G-蛋白偶联受体（GPCR）[2]。GPCR代谢型谷氨酸受体7（mGluR7）在神经系统中广泛表达。MGluR7参与许多生理过程，如突触可塑性和神经保护[1]。
在转染N末端Myc标记的mGluR7a分离培养的海马神经元中，0.5-1 μM 的AMN082引起mGluR7内化。该受体的内化增加至对照水平的291 ± 30％。 AMN082与mGluR7的结合位点不同于受体上的谷氨酸结合口袋，常规竞争性拮抗剂不能阻止变构激动剂活化受体[1]。
在体内，AMN082可以渗透到脑，从而调节野生型动物的应激激素（ACTH和皮质醇）的水平。但这些效果在mGluR7 ko小鼠中未被检测到[2]。
参考文献：
[1]. Pelkey KA, Yuan X, Lavezzari G, et al. mGluR7 undergoes rapid internalization in response to activation by the allosteric agonist AMN082. Neuropharmacology, 2007, 52(1): 108-117.
[2]. Gasparini F, Spooren W. Allosteric modulators for mGlu receptors. Current neuropharmacology, 2007, 5(3): 187-194.
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