生物活性
体外研究：利那洛肽以浓度依赖性方式抑制体外[125 I]-STa与来自wt小鼠的肠粘膜的结合。 相反，从GC-C无效小鼠与这些膜结合的[125 I] -STa显着降低。 在空肠液体外孵育30分钟后，利那洛肽完全降解。 利那洛肽作用于腔膜上的鸟苷酸环化酶-C受体以增加氯化物和碳酸氢盐分泌物进入肠道并抑制钠离子的吸收，从而增加水分泌到管腔中并改善排便; 药物被最小程度地吸收到体循环中。
体内研究：药代动力学分析显示非常低的口服生物利用度（0.10％）。 在肠分泌和运输模型中，利那洛肽在wt中表现出显着的药理学作用，但在GC-C无效小鼠中不显示：诱导液体分泌增加到手术结扎的空肠环中伴随着环鸟苷-3'，5 单磷酸盐和加速胃肠道转运。 利那洛肽显着增加每周自发排便和完全自发排便（CSBMs），同时减轻慢性便秘患者的腹痛。
化学数据
| 分子量 | 1526.74 |
| 分子式 | C59H79N15O21S6 |
| CAS号 | 851199-59-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | female CD-1 mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 8 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 0.655 mL | 3.275 mL | 6.5499 mL |
| 5 mM | 0.131 mL | 0.655 mL | 1.31 mL |
| 10 mM | 0.0655 mL | 0.3275 mL | 0.655 mL |
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