| 包装: | 100ug |
| 市场价: | 8400元 |
| Physical Appearance | White lyophilised solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 4689.39 |
| Formula | C200H312N62O57S6 |
| Solubility | Soluble to 2 mg/ml in H2O |
| Canonical SMILES | CCC(C(/N=C(O)\C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(N)CCC(O)=O)CC(O)=O)CSSCC1C(O)=NC(C(O)=NCC(O)=NC(C(O)=NC(C(O)=NC(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N\C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/2)C(C)C)CCC(O)=O)CC3=CC=CC=C3)CO)CCCNC(N)=N)CCCNC(N)=N)CC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50：0.9 nM
Psalmotoxin 1是一种强效的和选择性的酸敏感离子通道1a（ASIC1a）阻断剂。
有几种ASIC亚基：ASIC1a、ASIC1b、ASIC2a、ASIC2b和ASIC3，具有不同的动力学、组织分布和外部pH敏感性。ASIC1a和ASIC1b随外部pH的快速和温和改变，迅速转变失活电流。
体外：Psalmotoxin 1（PcTx1）是第一种强效的和特异性的ASIC1阻断剂。PcTx1已成功表达以首次产生果蝇S2细胞的蜘蛛毒素。通过PcTx1.T的表面特性鉴定参与PcTx1结合ASIC1a通道的重要结构元件[2]。为确定PcTx1的结合位点，制作了毒素的碘化形式（125 I-PcTx1YN），针对几种由ASIC1a和PcTx1不敏感通道ASIC1b及ASIC2a组成的嵌合体开发了一系列结合以及电生理实验。125I-PcTx1YN在与amiloride阻断位点不同的单一位点上特异性结合ASIC1a（IC50为128 pM）。从嵌合体得到的结果表明，PcTx1主要结合细胞外环的半胱氨酸富集结构域I和II（CRDI和CRDII），而不是结合参与形成离子孔的ASIC1a跨膜结构域（M1和M2）。尽管不参与结合位点，后-M1和前- M2区域对PcTx1抑制ASIC1a电流的能力是至关重要的[3]。 Psalmotoxin 1，一种从南美狼蛛Psalmopoeus cambridgei分离的肽，具有抑制啮齿类动物热、机械、化学、炎性和神经性疼痛的强效镇痛性质。酸敏感离子通道1a的阻断导致内源性脑啡肽通路的活化[4]。
体内：目前尚未进行体内研究。
临床试验：目前尚未进行临床研究。
参考文献：
[1]. Escoubas P, De Weille JR, Lecoq A, Diochot S, Waldmann R, Champigny G, Moinier D, Ménez A, Lazdunski M. Isolation of a tarantula toxin specific for a class of proton-gated Na+ channels. J Biol Chem. 2000 Aug 18;275(33):25116-21.
[2]. Escoubas P, Bernard C, Lambeau G, Lazdunski M, Darbon H. Recombinant production and solution structure of PcTx1, the specific peptide inhibitor of ASIC1a proton-gated cation channels. Protein Sci. 2003 Jul;12(7):1332-43.
[3]. Salinas M, Rash LD, Baron A, Lambeau G, Escoubas P, Lazdunski M. The receptor site of the spider toxin PcTx1 on the proton-gated cation channel ASIC1a. J Physiol. 2006 Jan 15;570(Pt 2):339-54. Epub 2005 Nov 10.
[4]. Mazzuca M, Heurteaux C, Alloui A, Diochot S, Baron A, Voilley N, Blondeau N, Escoubas P, Gélot A, Cupo A, Zimmer A, Zimmer AM, Eschalier A, Lazdunski M. A tarantula peptide against pain via ASIC1a channels and opioid mechanisms. Nat Neurosci. 2007 Aug;10(8):943-5. Epub 2007 Jul 15.
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