| CAS NO: | 112887-68-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 458.49 |
| Cas No. | 112887-68-0 |
| Formula | C21H22N4O6S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥154 mg/mL in DMSO; ≥10.62 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | (2S)-2-[[5-[methyl-[(2-methyl-4-oxo-1H-quinazolin-6-yl)methyl]amino]thiophene-2-carbonyl]amino]pentanedioic acid |
| Canonical SMILES | CC1=NC(=O)C2=C(N1)C=CC(=C2)CN(C)C3=CC=C(S3)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 2种野生型 (wt) p53（Lovo和LS174T）结肠癌细胞系和4种突变型 (mt) p53（WiDr、WiDr/F、HT29和SW948）结肠癌细胞系 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于154mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 50和100 nM；24和48小时 |
实验结果 | 在含野生型p53的细胞中，Raltitrexed上调p53和p21表达，但对突变型p53细胞无类似作用。在含突变型p53的HT29和WiDr/F细胞中，Raltitrexed诱导胸苷酸合成酶表达，使其增加了6 ~ 10倍。此外，Raltitrexed使含野生型p53的细胞的Bax表达增加至5倍，但对含突变型p53的细胞的Bax表达仅有非常轻微的作用。在含野生型p53的细胞中，Raltitrexed治疗几乎不改变Bcl-2表达。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | C57BL/6J-ApcMin/+小鼠 |
给药剂量 | 3或5 mg/kg；每周2次或每周5次 |
实验结果 | 在C57BL/6J-ApcMin/+小鼠中，Raltitrexed（3 mg/kg；每周2次）使小肠的平均肿瘤数量增加了4倍。当Raltitrexed的剂量升至5 mg/kg，每周5次时，平均肿瘤数量增加了10倍。在所有治疗方案下，Raltitrexed显示出良好的耐受性，只有少数与治疗相关的死亡发生。Raltitrexed诱导的肿瘤常见于十二指肠和空肠中，在回肠中很少，在结肠中没有。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Peters GJ, van Triest B, Backus HH, Kuiper CM, van der Wilt CL, Pinedo HM. Molecular downstream events and induction of thymidylate synthase in mutant and wild-type p53 colon cancer cell lines after treatment with 5-fluorouracil and the thymidylate synthase inhibitor raltitrexed. Eur J Cancer. 2000 May;36(7):916-24. [2]. Murphy JT, Tucker JM, Davis C, Berger FG. Raltitrexed increases tumorigenesis as a single agent yet exhibits anti-tumor synergy with 5-fluorouracil in ApcMin/+ mice. Cancer Biol Ther. 2004 Nov;3(11):1169-76. | |
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