CAS NO: | 1174046-72-0 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 468.84 |
Cas No. | 1174046-72-0 |
Formula | C23H15ClF2N4O3 |
Solubility | ≥23.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
Chemical Name | N-[4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy-3-fluorophenyl]-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1H-pyridine-3-carboxamide |
Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1C2=CNC=C(C2=O)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)F)F |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
BMS-794833是有效的ATP竞争性c-Met/VEGFR2双重抑制剂,其IC50值分别为1.7 nM和15 nM.BMS-794833对Ron\Axl和Flt3也具有抑制作用,其IC50值小于3 nM.
c-Met,亦称MET,是一种膜受体,对胚胎发育与伤口愈合是必不可少的.VEGFR是血管内皮生长因子的受体,属于受体酪氨酸激酶.VEGFR介导各种细胞功能,包括内皮细胞增殖\迁移\存活\管状形态发生和出芽[1].
BMS794833也抑制c-Met受体刺激的胃癌细胞系(GTL-16),其IC50值为39 nM[1].在人胃癌异种移植模型中,至少经过1个肿瘤倍增时间时,BM798433显示出大于50%的肿瘤生长抑制,同时,14天内没有出现显著毒性.在U87胶质母细胞瘤模型中,25 mg/kg BMS798433使肿瘤完全停止生长[1].
参考文献:
[1] 4-pyridinone compounds and their use of cancer, Borzilleri et al, United States patent application publication, Pub No. US 2012/0114643 A1, Pub.Date: May 10, 2012.