| CAS NO: | 851881-60-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 369.36 |
| Cas No. | 851881-60-2 |
| Formula | C20H17F2N3O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (4-fluorophenyl)-[(3S)-3-[3-(4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]piperidin-1-yl]methanone |
| Canonical SMILES | C1CC(CN(C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=NC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
ADX-47273是一种有效的和选择性的mGluR5受体PAM(正向变构调节剂),EC50值为0.17 μM,对其他mGluR亚型无影响.[1]
mGluR(代谢型谷氨酸受体)是一类G蛋白偶联受体,通过间接代谢过程发挥作用.该物质在调节突触可塑性和神经网络活性方面扮演关键角色.
在表达大鼠mGlu5的HEK-293细胞中,荧光Ca2+试验显示ADX-47273对阈值浓度的谷氨酸(50 nM)有9倍高的响应(EC50 = 0.17 μM),该物质也可使mGlu5受体谷氨酸响应曲线向左移动.[1]
在体内,ADX47273可在大鼠海马体和前额叶皮层中提高ERK(胞外信号调节激酶)和CREB(cAMP反应元件结合蛋白)的磷酸化.在对抗精神病药物治疗敏感的大鼠和小鼠模型中,ADX47273可减弱大鼠的条件回避反应(最小有效剂量= 30 mg/kg i.p.),并能降低小鼠阿朴吗啡激活的爬坡(最小有效剂量= 100 mg/kg i.p.).[1]
参考文献：
[1] Liu F, Grauer S, Kelley C, Navarra R, Graf R, Zhang G, Atkinson PJ, Popiolek M, Wantuch C, Khawaja X, Smith D, Olsen M, Kouranova E, Lai M, Pruthi F, Pulicicchio C, Day M, Gilbert A, Pausch MH, Brandon NJ, Beyer CE, Comery TA, Logue S, Rosenzweig-Lipson S, Marquis KL. ADX47273[S-(4-fluoro-phenyl)-{3-[3-(4-fluoro-phenyl)-[1,2,4]-oxadiazol-5-yl]-piperidin-1-yl}-methanone]: a novel metabotropic glutamate receptor 5-selective positive allosteric modulator with preclinical antipsychotic-like and precognitive activities. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):827-39.
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