| CAS NO: | 624733-88-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 469.54 |
| Cas No. | 624733-88-6 |
| Formula | C24H34F3N3O3 |
| Synonyms | MK 0812; MK0812 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (1-isopropyl-3-((3-methoxytetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)cyclopentyl)(3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl)methanone |
| Canonical SMILES | CC(C1(C(N2CCC3=NC=C(C(F)(F)F)C=C3C2)=O)CCC(NC4CCOCC4OC)C1)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
MK-0812是趋化因子受体CCR2拮抗剂[1]。
CC趋化因子受体2（CCR-2）是一类由单核细胞和巨噬细胞表达的趋化因子受体，在协调单核细胞转移至组织中起着关键作用[1]。
在人全血中，MK-0812以剂量依赖的方式完全阻断MCP-1介导的应答，IC50值为3.2 nM。在分离的单核细胞中，MK-0812也呈浓度依赖性地抑制125I-MCP-1结合（IC50 = 4.5 nM）。此外，MK-0812导致单核细胞的前向散射光测量值低于未刺激的或基线的水平。在恒河猴全血中，MK-0812抑制单核细胞形态变化，其IC50值为8 nM。MK-0812剂量依赖性地抑制单核细胞募集，这与MK-0812对MCP-1诱导的单核细胞形态变化的抑制相关[1]。
在初始BALB/c小鼠中，MK-0812（30 mg/kg）减少外周血中的Ly6G-Ly6Chi单核细胞。此外，MK-0812减少循环的Ly6Chi单核细胞，并剂量依赖性地增加CCR2的配体CCL2[2]。
参考文献：
[1]. Wisniewski T, Bayne E, Flanagan J, et al. Assessment of chemokine receptor function on monocytes in whole blood: In vitro and ex vivo evaluations of a CCR2 antagonist. J Immunol Methods, 2010, 352(1-2): 101-110.
[2]. Min SH, Wang Y, Gonsiorek W, et al. Pharmacological targeting reveals distinct roles for CXCR2/CXCR1 and CCR2 in a mouse model of arthritis. Biochem Biophys Res Commun, 2010, 391(1): 1080-1086.
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