您好,欢迎来到试剂信息网! [登录] [免费注册]
试剂信息网
位置:首页 > 产品库 > Lu AE58054 Hydrochloride
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Lu AE58054 Hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Lu AE58054 Hydrochloride图片
CAS NO:467458-02-2
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt434.83
Cas No.467458-02-2
FormulaC20H20ClF5N2O
SynonymsLu AE 58054 Hydrochloride
Solubility≥21.74 mg/mL in DMSO; ≥3.83 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥51.2 mg/mL in EtOH
Chemical Name2-(6-fluoro-1H-indol-3-yl)-N-[[3-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)phenyl]methyl]ethanamine;hydrochloride
Canonical SMILESC1=CC(=CC(=C1)OCC(C(F)F)(F)F)CNCCC2=CNC3=C2C=CC(=C3)F.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Lu AE58054 Hydrochloride是一种具有体内亲和力和体外选择性的5-HT(6)受体拮抗剂,Ki值为0.83 nM[1]。

血清素6受体(5-HT6R)是14个5- HTRs血清素受体家族中的一员[1],在与阿尔茨海默氏病和精神分裂症相关联的认知障碍中起重要作用[2]。

在5-HT(6)GTPγS效力实验中,Lu AE58054 Hydrochloride抑制5-HT介导的激活。除了对α(1B)和α(1A)-肾上腺素能受体具有中等亲和力,与其它检测的70多个靶标相比,Lu AE58054 Hydrochloride具有大于50倍的选择性[1]。

在大鼠模型中,口服给药Lu AE58054抑制5-HT 6拮抗剂Lu AE60157的结合,ED50 为2.7 mg/kg。在大鼠中,给予5-20 mg/kg剂量范围的Lu AE58054导致大于65%的5-HT6R结合,逆转phencyclidine造成的认知损害。这些结果表明,Lu AE58054是5- HT6Rs的强效拮抗剂,具有良好的口服生物利用度,对患精神分裂症的大鼠的认知功能障碍具有良好的治疗效果[1]。

参考文献:
[1]. Arnt J, Bang-Andersen B, Grayson B, et al. Lu AE58054, a 5-HT6 antagonist, reverses cognitive impairment induced by subchronic phencyclidine in a novel object recognition test in rats. Int J Neuropsychopharmacol, 2010, 13(8): 1021-1033.

[2]. Witten L, Bang-Andersen B, Nielsen SM, et al. Molecular and Cellular Pharmacology Characterization of [3H]Lu AE60157 ([3H]8-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-phenylsulfonylquinoline) binding to 5-hydroxytryptamine6 (5-HT6) receptors in vivo. Eur J Pharmacol, 2012, 676(1-3): 6-11

.